[发明专利]他克林-咖啡酸杂联体,其制备方法及其药物组合物无效
申请号: | 201110359965.6 | 申请日: | 2011-11-14 |
公开(公告)号: | CN102617465A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 皮荣标;巢晓娟;何细新;成志毅;阳怡林;韩怡凡;李文明;毛雪璇;叶敏忠;陈晓红;叶建涛;刘培庆 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D219/12 | 分类号: | C07D219/12;A61K31/473;A61P25/28 |
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地址: | 510006 广东省广州市番禺*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及合成一系列他克林与咖啡酸杂联体及衍生物,制备方法,含有它们的药物组合物,它们的医药应用。结构式如式(I)所示。通过变换取代基和接头,调节对抑制AChE活性和AChE/BuChE选择性,抗氧化活性和抑制AChE诱导的Aβ聚集作用。它们可被制成适当的药物剂型用于治疗阿尔茨海默氏病,及其他相关痴呆病。属于医药领域。 | ||
搜索关键词: | 咖啡 联体 制备 方法 及其 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.一种具有下述结构式的化合物或其互变异构体、药用盐类、前药或溶剂化合物。
式(I)其中,R1=-H,-Cl,-F,R2=-H,-Cl,-F;但R1≠R2;Y=-NCH3,-(C=O)m,m=1~3,-C6H12,-OC2H4O-,n=0~3。
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