[发明专利]聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康药物结合物及其药物组合物有效
申请号: | 201110348708.2 | 申请日: | 2011-11-07 |
公开(公告)号: | CN103083680A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 徐立华;黄文哲;赵宣 | 申请(专利权)人: | 北京键凯科技有限公司;天津键凯科技有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/4745;A61P35/00 |
代理公司: | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人: | 甘玲 |
地址: | 100192 北京市海淀区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 一种具有通式(I)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物以及包含该结合物的药物组合物。在所述结合物中,PEG代表聚乙二醇,PEG分子量为300-60,000道尔顿;(AA)i代表寡肽,AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸;i是2-12的整数,代表寡肽中的氨基酸数量;j是2-12的整数,代表与寡肽连接的依诺替康的数量。在所述结合物中,每一个聚乙二醇端基通过氨基酸寡肽可以与多个依诺替康相连,药物的负载率大大提高。通过亲水性聚合物的改性可对依诺替康提供保护,改善药物吸收,延长作用时间,增强疗效,降低给药剂量及避免毒副作用。 | ||
搜索关键词: | 聚乙二醇 氨基酸 寡肽 依诺替康 药物 结合 及其 组合 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物:
其中:PEG代表聚乙二醇,PEG的分子量为300-60,000道尔顿;(AA)i代表寡肽,其中AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸;i和j可以相同或不同,且i是2-12的整数,代表寡肽中的氨基酸数量;j是2-12的整数,代表与寡肽连接的依诺替康的数量。
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