[发明专利]聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康药物结合物及其药物组合物

权利要求书

1.通式(I)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物：

其中：

PEG代表聚乙二醇，PEG的分子量为300-60,000道尔顿；

(AA)_i代表寡肽，其中AA代表寡肽中相同或不同的氨基酸；

i和j可以相同或不同，且

i是2-12的整数，代表寡肽中的氨基酸数量；

j是2-12的整数，代表与寡肽连接的依诺替康的数量。

2.如权利要求1所述的结合物，其中，所述PEG的平均分子量为20,000-40,000道尔顿。

3.如权利要求1所述的结合物，其中，PEG具有直链、Y型或多分支结构。

4.如权利要求1所述的结合物，其中，PEG是直链的甲氧基聚乙二醇，且具有如下结构：

其中：

n是10-1,500的整数，；

x是0-6的整数。

5.如权利要求4所述的结合物，其中n是400-500的整数。

6.如权利要求4所述的结合物，其中x是1。

7.如权利要求1所述的结合物，其中，PEG平均分子量为40,000道尔顿，且是分支型的聚乙二醇，且具有如下结构：

其中：

n是10-1,500的整数。

8.如权利要求7所述的结合物，其中PEG是Y型聚乙二醇。

9.如权利要求7所述的结合物，其中n为400-500的整数。

10.如权利要求1所述的结合物，其中PEG具有如下多分支结构：

其中，

n是10-1,500的整数；

R是多分支聚乙二醇的核心分子；

m是3-8的分支数；

x是0-12的整数。

11.如权利要求10所述的结合物，其中n是160-180的整数。

12.如权利要求10所述的结合物，其中m是4。

13.如权利要求10所述的结合物，其中x是1。

14.如权利要求1所述的结合物，其中，所述的氨基酸为谷氨酸和甘氨酸，氨基酸寡肽由2个谷氨酸和3个甘氨酸组成。

15.如权利要求1所述的结合物，其中，所述的氨基酸为谷氨酸和甘氨酸的组合，由3个谷氨酸和4个甘氨酸组成。

16.如权利要求1或2所述的结合物，其中，所述结合物是具有通式(II)的聚乙二醇-氨基酸寡肽-依诺替康结合物：

17.包含如权利要求1-16之任一项所述的结合物以及药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。

18.如权利要求17所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为片剂、栓剂、丸剂、软和硬明胶胶囊剂、散剂、溶液剂、混悬剂或气雾剂的剂型。

19.如权利要求18所述的药物组合物，其中，所述药物组合物具有抗癌活性。

20.如权利要求19所述的药物组合物，其中，所述抗癌活性为对肠癌、卵巢癌和肺癌具有抑制性的活性。