[发明专利]紫杉醇及其同系物的固体分散体及其口服制剂的制备有效
申请号: | 201110332721.9 | 申请日: | 2011-10-28 |
公开(公告)号: | CN103083240A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 崔福德;朴洪泽;朴洪宇;杨亮 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K31/337;A61K47/38;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110136 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明涉及紫杉醇及其同系物的固体分散体及其口服制剂的制备,通过制备固体分散体和固体分散体微球来提高紫杉醇及其同系物快速释放及过饱和度的维持,从而提高生物利用度,其载体为羟丙甲基纤维素醋酸琥珀酸酯或羟丙甲基纤维素酞酸酯,单独或/和微粉硅胶混合的载体。将药物与高分子溶解在良溶剂和液体架桥剂的混合溶剂中,在搅拌作用下,将上述含药溶液缓缓加入不良溶剂中。在搅拌的剪切力作用下,含药溶液在不良溶剂中乳化、分散形成暂时的半透明乳滴,随着良溶剂、架桥剂不断地从乳滴向不良溶剂中扩散,乳滴内药物和高分子过饱和而逐渐固化形成固体分散微球。制备的固体分散微球的粒径在100~600μm之间,收率80%以上,含药量在5%~35%之间。 | ||
搜索关键词: | 紫杉醇 及其 同系物 固体 散体 口服 制剂 制备 | ||
【主权项】:
紫杉醇及其同系物的固体分散体,包括药物和载体,其特征在于,所述的载体为高分子材料,按重量比其加入量占固体分散体总重量的30%到99%,紫杉醇及其同系物占其总重量的1%‑70%,分散剂占固体分散体总重量的0‑69%。
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