[发明专利]一种苯并呋喃的制备工艺

摘要

本发明涉及药物中间体合成领域，具体地，本发明涉及合成一种重要的医药中间体苯丙呋喃；本发明工作主要涉及一种合成苯丙呋喃的工艺路线，包括以下步骤：将取代的邻羟基苯甲醛，邻羟基苯基烷酮，或邻羟基苯腈和2卤代脂肪酸或相应的酯在碱的作用下进行反应，得到相应取代的苯丙呋喃；本发明方法提供了一条简单的、可以工业化生产的方法来制备苯丙呋喃；其涉及的工艺路线具有经济、快速、环保、收率高等特点。

主权项

1.一种苯并呋喃的制备工艺，其特征在于，所述的方法包括以下步骤：先将邻羟基物、2-卤素取代物、溶剂和碱于0℃～180℃下进行合成反应1～4小时；再将所得物于0℃～120℃下，进行酸化脱羧0.5～3小时，最后得到所述苯并呋喃；合成反应方程式为：其中所述邻羟基物和2-卤素取代物之间的摩尔比例为1∶1～1.2，所述邻羟基物和溶剂之间的重量为1∶3～10，所述邻羟基物和碱摩尔比例为1∶2～10；其中：R1为氢、烷基、芳香基团、脂肪酰基、芳香酰基、氰基、三氟甲基、羧基或硝基，R2为氢、烷基、芳香基、羧酸酯或氨基，R3为单取代或多取代的烷基、卤素、烷氧基、硝基或烷氨基，或是和母核并环的芳香环共同组成大芳香环结构，X为氯、溴或碘；所述邻羟基物为邻羟基苯甲醛、邻羟基苯基烷酮或邻羟基苯腈，所述2-卤素取代物为2-卤素取代的羧酸或2-卤素取代的羧酸酯，所述溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基砜、N-甲基吡咯烷酮中的一种或几种组合物。