[发明专利]叶酸介导的肿瘤靶向阿霉素前体药物的制备及其应用有效
| 申请号： | 201110299651.1 | 申请日： | 2011-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN102343099A | 公开（公告）日： | 2012-02-08 |
| 发明（设计）人： | 周四元;叶威良;宦梦蕾;滕增辉;张邦乐;梅其炳 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安文盛专利代理有限公司 61100 | 代理人： | 佘文英 |
| 地址： | 710032 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明提供两种阿霉素前体药物的制备方法以及应用，通过腙键的连接及叶酸的引入，得到两种兼具肿瘤主动靶向和酸敏突释特性的前药。这两种前体药物可能会增强阿霉素的抗肿瘤作用，降低药物毒副作用，提高靶向性，为抗肿瘤药物的开发提供新的思路。 | ||
| 搜索关键词： | 叶酸 肿瘤 靶向 阿霉素 药物 制备 及其 应用 | ||
【主权项】：
叶酸‑氨基己酸‑阿霉素前体药物的制备方法，其特征是将氨基乙酸与乙醇反应得到氨基乙酸乙酯，与叶酸通过DCC/NHS催化连接得到叶酸氨基乙酸乙酯，与水合肼进行酯交换得到叶酸氨基乙酸酰肼；通过三氟乙酸的催化作用，将阿霉素引入得到目标化合物叶酸‑氨基己酸‑阿霉素。
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