[发明专利]手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈衍生物及其制备无效
申请号: | 201110262574.2 | 申请日: | 2011-09-06 |
公开(公告)号: | CN102432526A | 公开(公告)日: | 2012-05-02 |
发明(设计)人: | 王兴旺;贾俊;赵华;蓝玉胞 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D209/96 | 分类号: | C07D209/96;C07D409/04;C07D405/04;C07B53/00;B01J31/02 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 陶海锋 |
地址: | 215123 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于不对称催化领域,具体涉及一种以金鸡纳碱衍生的手性伯胺为催化剂,以手性或非手性的布朗斯特酸为助催化剂催化合成新型的手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物的方法。本发明通过靛红丙二腈缩合物和甲基芳基α,β-不饱和酮的双迈克尔加成反应合成手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈类化合物,该合成方法原料简单易得,操作简便,底物兼容性好,一锅法构建多个手性中心,反应在高温条件下不仅实现了高的产率和高的转化频率,而且能够实现优秀的非对映选择性和优秀的对映选择性等优点。 | ||
搜索关键词: | 手性 羰基 芳基螺 环己烷 吲哚 衍生物 及其 制备 | ||
【主权项】:
1.一种手性2′,5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3′-吲哚]-2,2-二腈衍生物,其特征在于,其化学结构式为:
式中,R取代基选自:氢、卤素、甲基、甲氧基或三氟甲氧基中的一种;芳基Ar选自:苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对异丙基苯基、对三氟甲基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、邻甲氧基苯基、2,4-二甲氧苯基、间氯苯基、1-萘基、2-呋喃或2-噻吩基中的一种。
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