[发明专利]手性2',5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1,3'-吲哚]-2,2-二腈衍生物及其制备

权利要求书

1.一种手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物，其特征在于，其化学结构式为：

式中，R取代基选自：氢、卤素、甲基、甲氧基或三氟甲氧基中的一种；芳基Ar选自：苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对甲基苯基、对异丙基苯基、对三氟甲基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、邻甲氧基苯基、2，4-二甲氧苯基、间氯苯基、1-萘基、2-呋喃或2-噻吩基中的一种。

2.根据权利要求1所述手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物，其特征在于，当所述手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物的化学结构式为：

时，R取代基选自：氢、4-氯、4-溴、5-甲基、5-溴、5-氯、5-氟、5-甲氧基、6-溴或7-三氟甲基中的一种。

3.根据权利要求1所述手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物，其特征在于，当手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物的化学结构式为：

时，R为氟。

4.权利要求1所述手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物的制备方法，其特征在于：以靛红丙二腈缩合物与甲基芳基α，β-不饱和羰基化合物为反应底物，在催化剂和添加剂的存在下，通过双迈克尔加成反应，制备得到手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物；其中，所述靛红丙二腈缩合物选自：

所述甲基芳基α，β-不饱和羰基化合物的化学结构式为：

所述催化剂选自：

所述添加剂选自：苯甲酸、对硝基苯甲酸、三氟乙酸、Boc-L-苯甘氨酸、Boc-D-苯甘氨酸、R-BINOL磷酸或S-BINOL磷酸中的一种。

5.权利要求4所述手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物的制备方法，其特征在于：所述催化剂的用量为靛红丙二腈缩合物物质的量的5-20％。

6.权利要求4所述手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物的制备方法，其特征在于：所述添加剂的用量为靛红丙二腈缩合物物质的量的10-40％。

7.权利要求4所述手性2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：以1，2-二氯乙烷或甲苯为溶剂，以靛红丙二腈缩合物与甲基芳基α，β-不饱和羰基化合物为反应底物，在催化剂和添加剂的存在下，通过双迈克尔加成反应，于25～110℃下反应1.0小时以上，制得2′，5-二羰基-3-芳基螺[环己烷-1，3′-吲哚]-2，2-二腈衍生物。