[发明专利]磷酸肌醇类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种磷酸肌醇类化合物，磷酸肌醇类化合物的制备方法，以及这些磷酸肌醇类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。利用非小细胞肺癌细胞对本发明的化合物进行了抑制肿瘤细胞生长的活性测试，证明本发明的化合物均具有较高的抑制肿瘤细胞生长的活性，其中有些化合物的抑制活性甚至与顺铂的活性相当，说明本发明的化合物具有良好的细胞穿透性和磷酯酶稳定性，可用于抗肿瘤药物的开发。

主权项

1.一种磷酸肌醇类化合物，其特征在于，该磷酸肌醇类化合物具有如式I所示的结构，式I，其中，R₁-R₆各自独立地为R基团，所述R基团选自式II所示的基团、氢、羟基、叠氮基、氨基、卤素、硝基、氰基、C6-C10的芳氧基、C1-C4的烷氧基、总碳原子数为4-8的烷基硅氧基、总碳原子数为3-8的烷基烯丙氧基、总碳原子数为2-6的烷酯基和总碳原子数为2-6的烷基磺酸酯基中的至少一种，且R₁-R₆中至少一个为式II所示的基团；或者，R₁-R₆中至少一组基团形成缩酮基或缩醛基，其余基团各自独立地为R基团且至少一个为式II所示的基团，所述一组基团为形成缩酮基或缩醛基的两个基团；或者，R₁-R₆中的三个基团形成原甲酸三酯基，其余基团各自独立地为R基团且至少一个为式II所示的基团；式II，其中，X₁选自氧、C1-C4的亚烷基、亚氨基和次甲基中的至少一种，X₂和X₃各自独立地选自氧、C1-C4的亚烷基和亚氨基中的至少一种；X₄为氧和/或硫；R₇和R₈各自独立地选自C1-C12的烷基、C7-C10的芳烷基、总碳原子数为4-16的基团、甾体基团、磷酸酯基、总碳原子数为2-6的烷酰氧亚烷基和核苷基团中的至少一种。