[发明专利]螺旋12定向的甾族药品

摘要

本发明公开了螺旋12定向的甾族药品。具有结构的化合物或其盐可用于治疗雄激素依赖性疾病或降低患有该疾病的可能性，所述疾病是例如前列腺癌、良性前列腺肥大、多囊卵巢综合征、痤疮、多毛症、皮脂溢、雄激素性脱发和男性脱发。它们可以与可药用稀释剂或载体等一起配制成任何药物剂型。具有组织特异性抗雄激素活性和组织特异性雄激素活性的某些化合物可用于治疗与雄激素刺激损失有关的疾病或降低发展成这类疾病的危险。还公开了与其它药物活性剂的联合治疗。

主权项

1.以下分子式的化合物或其盐：其中n是1-2的整数；其中虚线代表任选的π-键；其中A选自碳原子和氮原子；其中B选自芳族部分、杂环部分、环部分和多环部分；其中R₂、R₄、R₆、R₇和R₁₆独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、氰化物、C₁-C₅直链或支链烷基、C₂-C₅直链或支链链烯基、C₂-C₅直链或支链炔基以及上述基团的氟代、氯代、溴代、碘代或氰基类似物；其中R₁₀不存在或选自氢和甲基；其中R_17α选自氢、C₁-C₅直链或支链烷基、C₂-C₅直链或支链链烯基、C₂-C₅直链或支链炔基、芳基、苄基、吡啶甲基以及上述基团的氟代、氯代、溴代、碘代或氰基类似物；其中R_17β选自氢、羟基、OR’(其中R’是C₁-C₂₀直链或支链烷基、C₂-C₂₀直链或支链链烯基、C₂-C₂₀直链或支链炔基或C₂-C₂₀酰基)；其中X选自氢、氟、氯、溴、碘、氰化物、酮基氧、羟基、NOH以及在体内转化成羟基或酮基官能团的基团；其中Y是具有1-4个原子的间隔基团；其中Z₁是烃部分，所述烃部分还具有被1-4个插入原子与B隔开的至少一个亚砜基团或氮原子，并且所述氮原子是胺、酰胺、N-氧化物或季铵盐，Z₁任选具有其它氧、硫或氮原子；其中Z₂选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、三氟甲基、烷氧基、C₁-C₅直链或支链烷基、C₂-C₅直链或支链链烯基和C₂-C₅直链或支链炔基。