[发明专利]蒈醛酸内酯、卡龙酸、卡龙酸酐及其关键中间体的新合成方法有效
申请号: | 201110247811.8 | 申请日: | 2011-08-24 |
公开(公告)号: | CN102952011A | 公开(公告)日: | 2013-03-06 |
发明(设计)人: | 秦东光;张五军;孙婧;李倩;张平;康立涛 | 申请(专利权)人: | 上海北卡医药技术有限公司 |
主分类号: | C07C62/02 | 分类号: | C07C62/02;C07C51/16;C07C27/02;C07C61/04;C07D307/93 |
代理公司: | 上海光华专利事务所 31219 | 代理人: | 许亦琳;余明伟 |
地址: | 201612 上海市松*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及蒈醛酸内酯、卡龙酸及卡龙酸酐的新合成方法。采用羟基被保护的异戊烯醇为起始物料,然后通过对双键的加成生成三元环关键中间体,接下来对乙酯和保护基水解,再通过控制氧化条件分别得到蒈醛酸内酯及卡龙酸。具有条件温和,生产安全性高,易于工业化生产;无金属残渣和其他对环境有污染的废液,废渣,废气生成;能够有效降低成本等优点。 | ||
搜索关键词: | 醛酸 内酯 卡龙酸 酸酐 及其 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸的合成方法,包括下列步骤:1)以羟基被保护的异戊烯醇(I)为原料;用式(II)的化合物对原料的双键进行加成反应,得到三元环中间体(III);2)对三元环中间体(III)上的乙酯基进行水解反应,并脱除保护基R,得到3-羟甲基-2,2-二甲基环丙基甲酸(IV);反应路线如下:
式中:R为保护基团;R1为任选取代或未取代的烷基、任选取代或未取代的杂烷基、任选取代或未取代的环烷基、任选取代或未取代的杂环烷基、任选取代或未取代的芳基和任选取代或未取代的杂芳基。
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