[发明专利]一种头孢唑肟钠的制备方法无效
| 申请号： | 201110220711.6 | 申请日： | 2011-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN102219794A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | 郑林海 | 申请（专利权）人： | 天津华药医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/20 | 分类号： | C07D501/20;C07D501/04 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300074 天津市和*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种头孢唑肟钠的制备方法。以7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢-4-甲酸-二苯基甲酯（Ⅱ）为起始原料，经过还原、磺酸酯化、脱酯磺酸化、脱4，7位保护基得到重要中间体7-氨基-3-无-3-头孢-4-甲酸(Ⅵ，7-ANCA)；中间体7-氨基-3-无-3-头孢-4-甲酸(Ⅵ，7-ANCA)与活性酯反应得到头孢唑肟酸（Ⅷ）；头孢唑肟酸（Ⅷ）在成盐剂作用下，生成产物头孢唑肟钠（Ⅰ）。本发明所述制备头孢唑肟钠的方法操作简单、成本低、总收率高可达到52.9%，适合工业化生产。产品颜色白色或淡黄色，不需要精制，保证了产品质量和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 唑肟钠 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢唑肟钠的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：![]()
（1）将起始原料7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢-4-甲酸-二苯基甲酯（Ⅱ）经硼氢化钠还原其母核3位和4位之间的双键得到中间体（Ⅲ）；（2）将得到的中间体（Ⅲ）的3位羟基以磺酰氯酯化，再用碱脱除3位磺酸酯基得到中间体（Ⅳ）；（3）将中间体（Ⅳ）脱除4位上保护基得到中间体（Ⅴ）；（4）将中间体（Ⅴ）的7位氨基上的苯乙酰基保护基脱除得到中间体7-氨基-3-无-3-头孢-4-甲酸（Ⅵ）；（5）将中间体7-氨基-3-无-3-头孢-4-甲酸（Ⅵ）与活性酯DAMA（Ⅶ）于碱性条件下反应得到头孢唑肟酸（Ⅷ）;（6）将头孢唑肟酸（Ⅷ）与成盐剂反应得到头孢唑肟钠（Ⅰ）。
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