[发明专利]以青蒿素为原料单反应釜法制备β-蒿乙醚的新工艺无效
| 申请号： | 201110206642.3 | 申请日： | 2011-07-22 |
| 公开（公告）号： | CN102887907A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | 彭学东;张梅;赵金召;闫勇义 | 申请（专利权）人： | 江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215634 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明以青蒿素为原料单反应釜法半合成β-蒿乙醚。在无水乙醇或者四氢呋喃等中极性醚类溶剂体系，以硼氢化钾等硼氢化物作为还原剂，还原得到的双氢青蒿素。不经分离纯化，加甲磺酸或者磷酸等调pH值至中性，再继续加入路易斯酸ZnBr2等催化剂反应制备蒿乙醚。反应完成直接以萃取和结晶重结晶方式分离纯化得到高产率β-蒿乙醚(1kg青蒿素制得β-蒿乙醚0.85k)，含量大于99.0％，相关物质α-蒿乙醚小于0.2％，双氢青蒿素小于0.1％，总杂质小于0.5％精品。该工艺流程简单、设备要求低、操作方便、高原子经济性、低碳环保，非常适于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 青蒿素 原料 反应 法制 乙醚 新工艺 | ||
【主权项】：
一种制备蒿乙醚的中间体双氢青蒿素的方法其特征为，向青蒿素的无水乙醇溶液中分批加入均相还原剂硼氢化钾(或者硼氢化锂、硼氢化锌)。
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