[发明专利]水溶性紫杉醇衍生物及其药物组合物及其医药用途

摘要

本发明的目的是提供是Ia和Ib所示的紫杉醇类抗肿瘤药物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性药学上可接受的盐：式Ia及Ib中，n为1-4的整数；R代表天然或非天然的L型或D型氨基酸的侧链，包括H，-CH₃，-CH(CH₃)₂，-CH₂CH(CH₃)₂，-CH(CH₃)(CH₂CH₃)，-CH₂OH，-CH(OH)(CH3)，-CH₂SH，-CH₂CH₂SCH₃，-CH₂COOH，-CH₂CONH₂，-CH₂CH₂COOH，-CH₂CH₂CONH₂，-(CH₂)₃NHC(NH)(NH₂)，-(CH₂)₄NH₂。

主权项

1.式I所示的紫杉醇类抗肿瘤药物紫杉醇及多西紫杉醇的水溶性衍生物及其非毒性药学上可接受的盐：式I中，n为1-4的整数；RR代表天然或非天然的L型或D型氨基酸的侧链，包括H，-CH₃，-CH(CH₃)₂，-CH₂CH(CH₃)₂，-CH(CH₃)(CH₂CH₃)，-CH₂OH，-CH(OH)(CH3)，-CH₂SH，-CH₂CH₂SCH₃，-CH₂COOH，-CH₂CONH₂，-CH₂CH₂COOH，-CH₂CH₂CONH₂，-(CH₂)₃NHC(NH)(NH₂)，-(CH₂)₄NH₂；