[发明专利]一种制备莫西沙星或其可药用盐及其中间体的方法

摘要

本发明提供了一种新的制备莫西沙星或其可药用盐及其中间体的方法，包含以下步骤：三氧化二硼溶于一定量的乙酸酐中和乙酸混合溶液中，在90-120℃反应下反应，再冷却反应液；在上述反应液中加入喹啉羧酸环合酯，在反应温度50-80℃下反应后，降温，加入一定量的醚溶剂，搅拌后过滤，用醚溶剂洗涤，烘干得到产品；再与(4aR，7aR)-八氢吡咯并[3，4-b]吡啶反应得到莫西沙星或其可药用盐。本发明提供的方法反应温和可控，普通设备即可生产，所得的产品纯度高、色泽好，用氧化硼代替硼酸进行螯合减少了反应中酸雾对设备和人体的伤害。

主权项

一种莫西沙星或其可药用盐的中间体1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑甲氧基‑1，4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸‑O3，O4‑二醋酸合硼酯(II)的制备方法，包括以下步骤：(1)三氧化二硼溶于一定量的乙酸酐和乙酸的混合溶液中，在90‑120℃反应下反应制得三乙酰氧基硼，再冷却反应液；(2)在上述反应液中，加入1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑甲氧基‑1，4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸‑O3，O4‑二醋酸乙酯(I)，反应制得1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑甲氧基‑1，4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸‑O3，O4‑二醋酸合硼酯(II)。