[发明专利]苯甲酰氨类组蛋白去乙酰化酶抑制剂

摘要

本发明公开了一种苯甲酰氨类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该抑制剂为具有式(I)所示结构的化合物，及其立体异构体、对映异构体、非对映异构体、水合物或其盐。生物测试的结果表明该类化合物对于HDAC有较好的体外抑制活性，同时对于肿瘤细胞株也表现一定的抗增殖活性。

主权项

1.一种苯甲酰氨类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其特征在于：该抑制剂为具有式(I)所示结构的化合物，及其立体异构体、对映异构体、非对映异构体、水合物或其盐，其中，R¹为取代或未取代的C₁～C₄的烷基、酰基、磺酰基、酯基、取代或未取代的C₁～C₄的烷基酰基、取代或未取代的C₁～C₄的烷基磺酰基或取代或未取代的C₁～C₄的烷基酯基；R²为H或C₁～C₄的烷基；或者R¹、R²与相连的N原子形成包括1～3个杂原子的含有0～3个取代基的芳杂环，其取代基是卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、C₁～C₄的烷基、取代或未取代的C₁～C₄的烷氧基、取代或未取代的C₁～C₄的烷氨基、取代或未取代的C₁～C₄的氨烷基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基酰基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基酰氨基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基氨酰基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基羧基或取代或未取代的C₂～C₄的烷氨基羰基；B为氢、卤素、含有0～3个取代基的苯环、含有0～3个取代基的芳杂环或含有0～3个取代基的C₁～C₄的烷基，其取代基是卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、取代或未取代C₁～C₄的烷基、取代或未取代的C₁～C₄的烷氧基、取代或未取代的C₁～C₄的烷氨基、取代或未取代的C₁～C₄的氨烷基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基酰基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基酰氨基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基氨酰基、取代或未取代的C₂～C₄的烷基羧基或取代或未取代的C₂～C₄的烷氨基羰基；其中所述的C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的烷基酰基、C₁～C₄的烷基磺酰基、C₁～C₄的烷基酯基、C₁～C₄的烷氧基、C₁～C₄的烷氨基、C₁～C₄的氨烷基、C₂～C₄的烷基酰基、C₂～C₄的烷基酰氨基、C₂～C₄的烷基氨酰基、C₂～C₄的烷基羧基或C₂～C₄的烷氨基羰基的取代基选自如下基团中的一种或几种：卤素、C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的全氟烷基、羟基、C₁～C₄的烷氧基、氨基、C₁～C₄的烷基氨基、C₁～C₄的氨基烷基。