[发明专利]一种合成五员碳环核苷的方法有效
| 申请号： | 201110116501.2 | 申请日： | 2011-05-06 |
| 公开（公告）号： | CN102766173A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 刘迎春;缪金凤;施章杰;汪静莉;刘建华 | 申请（专利权）人： | 江阴市苏利精细化工有限公司;欧凯纳斯科技江苏有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王加岭;张庆敏 |
| 地址： | 214444 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成五员碳环核苷的方法，包括以下步骤：1)合成反应式1中的化合物26，然后将化合物26用TEMPO-NaClO体系氧化成二羰基化合物34；2)将化合物34中的酮羰基选择性保护，生成化合物35；3)将化合物35中的酮羰基还原为末端含双键的化合物36；4)利用反马氏规则将化合物36与溴化氢加成反应后，得到溴化物37；5)然后通过锂卤交换将化合物37发生分子内的亲核加成反应关环，得到化合物38，即五员全碳糖环；然后通过常规反应得到五员碳环核苷。本发明提供的方法，较大幅度地提高了五员全碳糖环的产率。同时，减少了极端低温反应的使用次数，使用的均是价廉易得的原料。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 五员碳环 核苷 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成五员碳环核苷的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：1)合成反应式1中的化合物26，然后将化合物26用TEMPO-NaClO体系氧化成二羰基化合物34；2)将化合物34中的酮羰基选择性保护，生成化合物35；3)将化合物35中的酮羰基还原为末端含双键的化合物36；4)利用反马氏规则将化合物36与溴化氢加成反应后，得到溴化物37；5)然后通过锂卤交换将化合物37发生分子内的亲核加成反应关环，得到化合物38，即五员全碳糖环；然后通过常规反应得到五员碳环核苷，反应过程如反应式1所示：![]()
反应式1。
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