[发明专利]用于雌酮和/或雌二醇衍生物制备的方法

摘要

本发明涉及用于雌酮和/或雌二醇衍生物制备的方法。本发明还涉及制备通式II化合物的方法，其中R₁和R₂独立地为氢或羟基或烃基；或其中R₁和R₂一起为一个双键连接的氧；R₃是氢；R′₄为硝基二苯甲酮基，并且R₅和R₆独立地为氢或羟基或烃基；该方法从通式I化合物起始，其中R₁、R₂、R₃、R₅和R₆的定义如上，并且R₄为氢；其中使通式I化合物在碱性条件下与2-氯-5-硝基二苯甲酮在链烷醇溶剂的存在下反应，并且使通式II化合物从该链烷醇溶剂中直接结晶出来。从上述方法得到的链烷醇与通式II化合物的复合物，以及使用上述方法或复合物的方法。

主权项

1.制备通式III化合物的方法其中R′₁是式-O-C(O)-R₇的酯基，其中R₇代表氢或具有1-3个碳原子的烷基；R₂是氢或包含1至6个碳原子的烃基；R′₃是羟基；R′₄是硝基二苯甲酮基；并且R₅和R₆独立地为氢或羟基或包含1至6个碳原子的烃基；所述方法从通式II化合物起始，其中R₁是羟基；R₂是氢或包含1至6个碳原子的烃基；R₃是氢；R′₄是硝基二苯甲酮基；并且R₅和R₆独立地是氢或羟基或包含1至6个碳原子的烃基；其中通式II化合物以C₁-C₃单链烷醇复合物的形式提供；以及包括下列步骤：i.乙酰化和ii.氧化。