[发明专利]调节α-突触核蛋白积聚的物质及其制药用途无效
| 申请号： | 201110069889.5 | 申请日： | 2011-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN102690244A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 胡红雨;谢圆圆;周辰杰 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海生命科学研究院 |
| 主分类号： | C07D279/18 | 分类号： | C07D279/18;C07D241/46;C07D219/08;C07D277/66;C07C251/30;A61K31/5415;A61K31/498;A61K31/473;A61K31/428;A61K31/14;A61P25/16;C07K7/08;C12N15 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈静 |
| 地址： | 200031 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及调节α-突触核蛋白积聚的物质及其制药用途。本发明首次揭示了一类化合物，这些化合物可与α-突触核蛋白(α-synuclein，α-Syn)相互作用，并且能够促进α-Syn蛋白二体的形成，从而加速α-Syn的积聚并形成纤维。一般地，α-Syn寡聚体对细胞的毒性最大。这些化合物能够促进α-Syn蛋白积聚成纤维或团块，从而减少α-Syn对细胞的毒性。并且，本发明还首次揭示α-突触核蛋白C-端的118～130位氨基酸序列区域是α-Syn与这些化合物相互作用的位点，并可作为潜在的药物靶点。 | ||
| 搜索关键词： | 调节 突触 核蛋白 积聚 物质 及其 制药 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)、(II)或(III)结构的化合物或其药学上可接受的盐或水合物的用途，用于制备降低α-突触核蛋白的毒性的组合物；![]()
其中，X或Y独立地选自N，S，或C；R或R1独立地选自H，C1-C4烷基，羟基，卤素；![]()
表示所在的环存在1-3个双键；![]()
表示所在的键是单键或双键。
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