[发明专利]一种孕激素及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110065655.3 | 申请日： | 2011-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN102675392A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 尚慕宏;柴洪伟;王维;翟宝霜;蔡瑞萍 | 申请（专利权）人： | 上海柯林斯堡医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;C07J11/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了以13-乙基-3-甲氧基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-11-酮-17β-醇或它的17-位羟基保护物(47)为原料，先后经过与三甲基硅甲基锂发生亲核反应、Brich还原和用浓盐酸处理可高收率得到13-乙基-3-甲氧基-1，3，5(10)，8(9)-雌甾四烯-11-亚甲基-17β-醇或它的17-位羟基保护物(44)，再经3-位脱氧得到39、17-位氧化(如17-位还存在保护基，必须先脱保护)得到16、17-位炔化得到去氧孕烯。或保留3-位羰基，将(44)的17-羟基氧化为酮，然后使3-位的羰基与四氢吡咯烷反应形成烯胺(52)，再在17-位引入乙炔基，脱去四氢吡咯后则可得到依托孕烯。本发明技术方案合成方法简单，收率高，可重复，可应用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 激素 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种孕激素及其中间体的制备方法，其特征在于：以13‑乙基‑3‑甲氧基‑1，3，5(10)，8(9)‑雌甾四烯‑11‑酮‑17β‑醇或它的17‑位羟基保护物(47)为原料，先后经过与三甲基硅甲基锂发生亲核反应、Brich还原和用浓盐酸处理得到13‑乙基‑3‑甲氧基‑1，3，5(10)，8(9)‑雌甾四烯‑11‑亚甲基‑17β‑醇或它的17‑位羟基保护物(44)，再经3‑位脱氧得到(39)，17‑位氧化得到(16)，17‑位炔化得到去氧孕烯；或保留3‑位羰基，将(44)的17‑羟基氧化为酮，然后使3‑位的羰基与四氢吡咯烷反应形成烯胺(52)，再在17‑位引入乙炔基，脱去四氢吡咯后则可得到依托孕烯。
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