[发明专利]治疗哮喘及其它炎症或免疫性疾病的具有CCR3拮抗活性的2-苯氧基-和2-苯基磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)苯磺酰胺衍生物，其可用作药物制剂的活性成分。本发明的苯磺酰胺衍生物具有CCR3(CC型趋化因子受体)拮抗活性，并可用于预防和治疗与CCR3活性相关的疾病，特别用于治疗哮喘、特应性皮炎、变应性鼻炎及其它炎症/免疫性疾病。在所述结构式中，X表示O或S；R⁴表示式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)或(j)，其它取代基如权利要求1所定义。

主权项

1.一种式(I)的苯磺酰胺衍生物，它的互变异构或立体异构形式，或其盐：其中X表示O或S；R¹表示氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C_1-6烷氧羰基、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷酰基、苯基、任选被一-、二-或三-卤素取代的C_1-6烷基或任选被一-、二-或三-卤素取代的C_1-6烷氧基；R²表示氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C_1-6烷氧羰基、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_1-6烷酰基、苯基、任选被一-、二-或三-卤素取代的C_1-6烷基或任选被一-、二-或三-卤素取代的C_1-6烷氧基；R³表示氢、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、羧基、四唑基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧羰基、C_1-6烷酰基、C_1-6烷酰基氨基、任选被一-、二-或三-卤素或羟基取代的C_1-6烷基；R⁴表示其中R⁷¹表示氢或任选被氨基、羟基、羧基、吡咯烷基或哌啶基取代的C_1-6烷基，其中所述吡咯烷基及哌啶基任选被一-或二-氧代取代；R⁷²表示氢，羧基，C_1-6烷酰基，氨基，(C_1-6烷基)氨基，二-(C_1-6烷基)氨基，N-(C_1-6烷基)氨基羰基，任选被羟基、羧基或一-、二-或三-卤素取代的C_1-6烷基，任选被一-、二-或三-卤素取代的C_1-6烷氧基，吡咯烷基或哌啶基，其中所述吡咯烷基及哌啶基任选被一-或二-氧代取代；Z¹表示-[CH₂]_p-，其中p表示整数1或2；R⁸¹表示氢、C_1-6烷氧羰基或被吡咯烷基或哌啶基取代的C_1-6烷基，其中所述吡咯烷基及哌啶基任选被一-或二-氧代取代；R⁸²表示氢，羟基，羧基或被羟基、氨基或羧基取代的C_1-6烷基，R⁸³表示氢，羟基，羧基或被羟基、氨基或羧基取代的C_1-6烷基，前提是当R⁸¹为氢时，R⁸²或R⁸³不为氢；Z²表示-[CH₂]_q-，其中q表示选自0至3的整数；A环表示3至8元饱和杂环，其中氮原子N^A是唯一的杂原子；和B环表示3至8元饱和杂环，其中氮原子N^B是唯一的杂原子。