[发明专利]基于人血清白蛋白的用于光动力疗法的纳米粒子载体系统

摘要

本发明提供了储存稳定的组合物和用于光动力疗法的基于药物的纳米粒子制剂的生产方法，所述制剂包含疏水性光敏剂、人血清白蛋白（HSA）、和稳定剂。这些纳米粒子制剂提供了用于胃肠外施用的治疗有效量的光敏剂（PS）。具体来说，可以使用四吡咯衍生物作为光敏剂，通过这种纳米粒子制剂增强所述四吡咯衍生物的功效和安全性。本发明还提供了在无菌条件下制备基于HSA的纳米粒子的方法。在本发明的一个优选实施方式中，将疏水性PS替莫卟吩配制为用于胃肠外施用的纳米粒子。所述制剂可用于治疗增生性和肿瘤性病症、炎性问题、和更特别是靶向肿瘤细胞。

主权项

1.用于光动力疗法临床应用的纳米粒子药物制剂，其包含：-直径在小于500nm范围内的基于人血清白蛋白的纳米粒子；-治疗有效量的基于四吡咯的疏水性光敏剂；-稳定剂；其中所述光敏剂是式A的二氢卟酚或菌绿素衍生物其中：R¹是：H或OHR²至R⁵是苯环的间位或对位的取代基，且R²至R⁵相互独立地选自以下取代基：-OH、-COOH、-NH₂、-COOX、-NHX、OX、-NH-Y-COOH、或-CO-Y-NH₂，其中：X是(CH₂CH₂O)_nCH₃的聚乙二醇残基，其中n=1-30；或碳水化合物部分Y是肽或寡肽，其中n=1-30，环D具有以下结构：其中所述稳定剂选自包括戊二醛、甲醛及其组合的典型的稳定剂。