[发明专利]抗微生物化合物和其制备和使用方法

摘要

本发明概括地涉及抗微生物化合物领域和制备与使用它们的方法。这些化合物可有效用于治疗、预防人和动物的微生物感染和降低其危险。

主权项

具有下式的化合物∶(Ia),其中‑G‑H‑J还可以为：,其中每个H和J是独立地选择的，D和E是单键且F是氢，C‑B‑A‑和‑G‑H‑J是化学部分，其中A选自(a) 含有一个或多个氮原子的3–6元不饱和的杂环，和(b) 6–10元芳族碳环，其中(a)或(b)任选被一个或多个R5基团取代；G为(a) 含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的3–6元饱和的杂环，或含有一个或多个选自氮和硫的杂原子的5–6元芳族杂环，或(b) 3–6元饱和碳环或6‑10元芳族碳环，其中(a)或(b)任选被一个或多个R5基团取代；H选自：(a)单键(b)含有一个或多个氮原子的3–6元饱和杂环，其中(b)任选被一个或多个R5基团取代；(d)–(C1–8烷基)–，(e) –(C2–8烯基)–，其中i)上面刚提到的(d)中的任何一个的0‑4个碳原子任选被选自–O–、–S(O)p–、–NR6–、–(C=O)–、–C(=NR6)–、–S(O)pNR6–、–NR6S(O)p–的部分替代，ii) 上面刚提到的(d)–(e)中的任何一个任选被一个或多个R5基团取代；和(g) –(CR6R6)t–，B为(a) –(C1–8烷基)–，其中i)上面刚提到的(a)中的0–4个碳原子任选被选自–O–、–S(O)p–、–NR6–、–(C=O)–和–S(O)pNR6–的部分替代，ii) 上面刚提到的(a)任选被一个或多个R5基团取代；C和J独立地选自∶(a)氢，(c)F，(d)Cl，(e)Br，(f)I，(g) ‑CF3，(h) ‑CN，(j) ‑NO2，(l) ‑OR8，(m) ‑S(O)p(CR6R6)tR8，(dd) ‑NR6R8，(ff) ‑OH，(gg) ‑NR8R8，(hh) ‑OCH3，(ii) ‑S(O)pR8，(kk) ‑NR6C(NR6)NR6R8，(ll)C1‑8烷基，(oo)含有一个或多个杂原子的3‑10元饱和或芳香杂环，所述杂原子选自氮、氧和硫，和(pp)3‑6元饱和碳环或6‑10元芳香碳环；其中(ll)、(oo)和(pp)中的每个任选被一个或多个R7基团取代；R5选自：(a)氢，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(e)I，(f) ‑CF3，(g) ‑CN，(i) ‑NO2，(j) ‑NR6R6，(k) ‑OR8，(l) ‑NR6(CNR6)NR6R6，(m) ‑C1‑8烷基，(r) ‑卤代烷基，(s)‑SR6，(t)含有一个或多个选自氮和氧的杂原子的‑3‑6元饱和杂环；其中(m)、(r)和(t)中的每个任选被一个或多个R8取代；R6选自：(a)氢，(b) ‑C1‑8烷基，(d)含有一个或多个氮原子的‑3‑6元饱和杂环；其中(b)和(d)任选被一个或多个R8取代；R7选自：(a)氢，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(e)I，(f) ‑CF3，(g) ‑CN，(i) ‑NO2，(j) ‑NR6R6，(k) ‑OR6，(l) ‑NR6(CNR6)NR6R6，(m) ‑C1‑8烷基，(r) ‑卤代烷基，(s)‑NR6R8，(t) ‑OR8，(w) ‑SR6，(y) ‑6‑10元芳香碳环，(dd) ‑C(=NR6)NR6R6；其中(m)和(y)任选被一个或多个R9取代；R8选自：(a)氢，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(e)I，(f) ‑CF3，(g) ‑CN，(i) ‑NO2，(k) ‑OR9，(m) ‑C1‑8烷基，其中(m)任选被一个或多个R9取代；R9选自：(a)氢，(b)F，(c)Cl，(d)Br，(e)I，(f) ‑CF3，(g) ‑CN，(i) ‑NO2，(n) ‑C1‑8烷基，(x) ‑C(O)OR10，其中(n)任选被一个或多个R10取代；R10选自：(a)氢，和(n) ‑C1‑8烷基；p是0、1或2，和t是1、2或3，或其可药用盐或互变异构体。