[发明专利]制备有机化合物的方法无效
申请号: | 201080048772.2 | 申请日: | 2010-10-25 |
公开(公告)号: | CN102596899A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | G·塞德尔迈尔;F·A·拉姆普夫;D·格里姆勒 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07C253/30 | 分类号: | C07C253/30;C07D257/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 刘金辉;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及制备血管紧张素受体阻断剂(ARB;也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)及其盐的方法,涉及新的中间体和工艺步骤。 | ||
搜索关键词: | 制备 有机化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式(IV)化合物或其盐,如其胺盐的方法:
该方法包括使式(III)化合物或其盐:
其中R为C1-7烷基、
其中R1为氢、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C3-8环烷基或C6-10芳基,其各自未被取代或被一个或多个,例如至多3个选自卤素、硝基、C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基-C1-7烷氧基、C1-7烷基-C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷基-C1-7烷氧基的取代基取代;和R2、R3和R4相同或相互不同且为氢、卤素、硝基、C1-7烷基、C1-7烷氧基、C3-8环烷基或C6-10芳基,其各自未被取代或被一个或多个,例如至多3个选自卤素、硝基、C1-7烷基、卤代-C1-7烷基、C1-7烷氧基-C1-7烷基、C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基、C1-7烷氧基-C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷氧基-C1-7烷氧基、C1-7烷基-C1-7烷氧基、卤代-C1-7烷基-C1-7烷氧基的取代基取代;与其中R5和R6相互独立地为C1-7烷基、C3-C8链烯基、C3-8环烷基或C6-10芳基,优选C1-7烷基,并且X为卤素的式R5R6AlX或R5AlX2的有机铝卤化物反应而得到式(IV)化合物。
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