[发明专利]雄激素受体调节化合物

摘要

公开了式(I)化合物及其可药用盐和酯，其中R₁至R₁₆、A、B和E如权利要求中所定义。式(I)化合物可用作组织选择性雄激素受体调节剂(SARM)，尤其可用作治疗前列腺癌和其中需要AR拮抗作用的其它AR依赖型状况和疾病的药物。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐：其中R₁是氢、卤素、氰基、硝基或任选取代的5-或6-元杂环；R₂是氢、卤素、氰基、硝基、氨基、C_1-7烷基、卤代C_1-7烷基、羟基C_1-7烷基、C_1-7烷硫基或C_1-7烷氧基；R₃是氢、卤素或C_1-7烷基，或R₂和R₃与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的5-或6-元碳环或杂环；其中R₁、R₂和R₃中的至少2个不是氢；R₄、R₄’、R₅、R₆和R₇独立地是氢、C_1-7烷基、卤代C_1-7烷基或羟基C_1-7烷基；环原子E是C或N；虚线是指任选的双键；A是5-12元杂环；B是5-元杂环，其中环成员中的1-3个是选自N、O和S的杂原子；R₈是氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、氧代、C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、卤代C_1-7烷基、羟基C_1-7烷基、氰基C_1-7烷基、氨基C_1-7烷基、氧代C_1-7烷基、C_1-7烷氧基C_1-7烷基、甲基磺酰氨基C_1-7烷基、环氧乙烷C_1-7烷基、C_1-7烷基氨基、羟基C_1-7烷基氨基、C_1-7烷氧基C_1-7烷基氨基、C_1-7烷基氨基C_1-7烷基、羟基C_1-7烷基氨基C_1-7烷基、羟基亚氨基C_1-7烷基、卤代C_1-7烷基羟基C_1-7烷基、-C(O)R₁₀、-OC(O)R₁₇、-NH-C(O)R₁₈或任选取代的5-12元碳环或杂环，所有基团均任选地通过C_1-7亚烷基连接基连接到A-环上；R₉是氢、卤素、C_1-7烷基、氧代、羟基C_1-7烷基、氧代C_1-7烷基或任选取代的5或6元碳环或杂环，所有基团均任选地通过C_1-7亚烷基连接基连接到A-环上；R₁₀是氢、羟基、C_1-7烷基、羟基C_1-7烷基、卤代C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、NR₁₁R₁₂或任选取代的5-12元碳环或杂环；R₁₁是氢、C_1-7烷基、羟基C_1-7烷基、氨基C_1-7烷基、C_1-7烷基氨基C_1-7烷基；R₁₂是氢或C_1-7烷基；R₁₃和R₁₄独立地是氢、C_1-7烷基、卤素、氰基或羟基C_1-7烷基；R₁₅和R₁₆独立地是氢、氧代、硫代、C_1-7烷基或氰基；R₁₇是C_1-7烷基、C_1-7烷氧基、氨基C_1-7烷基或C_1-7烷基氨基C_1-7烷基；R₁₈是C_1-7烷基、氨基C_1-7烷基或C_1-7烷基氨基C_1-7烷基。