[发明专利]2,3-二氢-1H-茚-2-基脲衍生物及其药物用途

摘要

本发明的目的在于提供一种低分子化合物及其药物用途，该低分子化合物具有p38MAPK抑制活性和与其相伴的TNFα产生抑制活性，作为药品实现了良好的药代动力学图谱和肝毒性的降低。本发明提供下式所代表的2，3-二氢-1H-茚-2-基脲衍生物；其可药用盐；及含有该衍生物或其可药用盐作为有效成分的过敏性皮炎、炎症性肠病和疼痛的治疗剂或预防剂。

主权项

1.一种2，3-二氢-1H-茚-2-基脲衍生物或其可药用盐，其以通式(Ia)表示：式中，n表示0～4的整数；R^3a表示R⁶O-或(R⁶)₂N-；R^3b表示氢、R⁶O-或(R⁶)₂N-；R^4a表示碳原子数为1～6的烷基、R⁶O-、(R⁶)₂N-或卤素，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素、R⁶O-和/或(R⁶)₂N-的取代或不带取代；R^4b表示碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为3～8的环烷基、R⁶O-、(R⁶)₂N-或卤素，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素、R⁶O-和/或(R⁶)₂N-的取代或不带取代；碳原子数为3～8的环烷基带有1～3个各自独立的R⁶的取代或不带取代，构成环的1～3个亚甲基各自独立地被替换为-O-、-S-、-C(O)-或-N(R⁶)-或者未被替换，与苯环直接键合的碳原子被替换为氮原子或未被替换；R⁵各自独立地表示碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为3～8的环烷基、R⁶O-、(R⁶)₂N-、R⁶C(O)NH-、R⁶S(O)₂NH-、R⁶C(O)-、R⁶OC(O)-、(R⁶)₂NC(O)-、氰基或卤素，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素、R⁶O-和/或(R⁶)₂N-的取代或不带取代；碳原子数为3～8的环烷基带有1～3个各自独立的R⁶的取代或不带取代，构成环的1～3个亚甲基各自独立地被替换为-O-、-S-、-C(O)-或-N(R⁶)-或者未被替换，与苯环直接键合的碳原子被替换为氮原子或未被替换；R⁶各自独立地表示氢或碳原子数为1～6的烷基，其中碳原子数为1～6的烷基带有1个以上的卤素的取代或不带取代；X表示R⁶O-或(R⁶)₂N-。