[发明专利]用于抑制PI3激酶的吡啶基咪唑酮衍生物

摘要

式(I)化合物是PI3K抑制剂，可以尤其用于治疗自身免疫性疾病、炎症、心血管疾病、神经变性疾病和肿瘤，其中X¹、X²、L、Y、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰具有权利要求1中所示的含义。

主权项

1.式I化合物及其可药用的盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：其中：X¹表示CR¹或N，X²表示CR¹或N，其中X¹或X²表示N且另一个表示CR¹，Y表示Het或Ar，L表示[C(R^a)₂]_m，R¹表示H、A、Hal、OH、OA、NH₂、NHA或NA₂，R²表示H、A、Hal、OH、OA、NH₂、NHA或NA₂，R³表示H、A、Hal、OH、OA、NH₂、NHA或NA₂，R⁴表示H、A′、OH或OA′，R⁵表示H或A′，R⁶表示H、A″、CN、Hal、Het、Het¹或Ar，R⁷表示H、A″、CN、Hal、Het、Het¹或Ar，R⁸表示H、A″、Het¹、CN、Hal、NHHet¹、NA′Het¹、Ar或Het，R⁹表示H、A″、CN、Hal、Het、Het¹或Ar，R¹⁰表示H、A″、CN、Hal、Het、Het¹或Ar，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替换，或具有3-7个C原子的环状烷基，A′表示具有1-6个C原子的直链或支链烷基，其中1-5个H原子可以被F和/或Cl替换，A″表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被OH、CN、NH₂、CONH₂、COOH、COOA、NHCOA、-C≡H、F、Cl和/或Br替换，和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH₂基团可以被O、NH、NA′、S、SO、SO₂和/或CH＝CH基团替换，A″′表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替换，和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH₂基团可以被O、NH和/或NA′替换，R^a    表示H或A′，Het    表示具有1至4个N、O和/或S原子的单或二环不饱和或芳香族杂环，它可以是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：A、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNA₂、NHC OA、(CH₂)_nC ONH₂、(CH₂)_nCONHA、(CH₂)_nCONA₂、CN、＝O、Hal、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、COOH、COOA、O(CH₂)_nOH、O(CH₂)_nOA、O(CH₂)_nNH₂、NH(CH₂)_nNH₂、SO₂A和/或SO₂NH₂，Ar    表示苯基、萘基或联苯基，它们各自是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：CN、(CH₂)_nCONH₂、(CH₂)_nCONHA、(CH₂)_nC ONA₂、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNA₂、NHCOOA、NHCOA、Hal、COOH、COOA、A、NHSO₂A、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NA₂和/或SO₂A，Het¹表示具有1至4个N、O和/或S原子的单环饱和杂环，它可以是未取代的或者被A、NH₂、吡啶基甲基和/或＝O单、二取代，Hal    表示F、Cl、Br或I，m    表示0或1，n    表示0、1、2、3或4。