[发明专利]新型1,2,3,4-四氢嘧啶并{1,2-a}嘧啶-6-酮衍生物、其制备以及其医药用途

摘要

本发明涉及式(I)的新物质，其中：R1为任选取代的L-芳基或L-杂芳基，使得L是单键、烷基、CO、或CO-烷基，或者L-X，其中L为烷基且X为O或S；R2为H或烷基；R3为任选取代有Hal的烷基；以及R4为H或卤素，其中所述物质为任意异构体或其盐的形式可用作药物。

主权项

1.式(I)的产物：其中：R1表示-L-芳基或-L-杂芳基，使得L表示：单键，或者含有1-6个碳原子并任选取代有羟基的直链或支链烷基，或者CO或-CO-烷基-，或者L’-X基团，其中L’表示含有1-6个碳原子的直链或支链烷基，且X为氧原子或硫原子；所述芳基和杂芳基任选取代有一个或多个基团，所述基团相同或不同且选自卤原子、羟基、CN、硝基、-COOH、-COO烷基、-NRxRy、-CONRxRy、-NRxCORy、-NRxCO₂Rz、-CORy、烷氧基、苯氧基、烷基硫基、烷基、环烷基和杂环烷基；后面所述的烷氧基、苯氧基、烷基硫基、烷基和杂环烷基本身任选取代有一个或多个基团，所述基团相同或不同且选自卤原子和NRvRw；所述杂环烷基和杂芳基可额外含有氧代基团；R2表示氢原子或烷基；R3表示任选取代有一个或多个卤原子的烷基；R4表示氢原子或卤原子；NRxRy使得：Rx表示氢原子或烷基且Ry表示氢原子或者环烷基或烷基，所述环烷基和烷基任选取代有一个或多个基团，所述基团相同或不同且选自羟基、烷氧基、NRvRw和杂环烷基；或者Rx和Ry以及与它们所连接的氮原子形成含有3-10个环成员的环状基团，所述环状基团任选含有一个或多个选自O、S、NH和N-烷基的其它杂原子，该环状基团为任选取代的；NRvRw使得：Rv表示氢原子或烷基且Rw表示氢原子或者环烷基或烷基，所述环烷基和烷基任选取代有一个或多个基团，所述基团相同或不同且选自羟基、烷氧基和杂环烷基；或者Rv和Rw以及与它们所连接的氮原子形成含有3-10个环成员的环状基团，所述环状基团任选含有一个或多个选自O、S、NH和N-烷基的其它杂原子，该环状基团为任选取代的；Rx和Ry与它们所连接的氮原子一起形成的环状基团或者Rv和Rw与它们所连接的氮原子一起形成的所述环状基团任选取代一个或多个基团，所述基团相同或不同且选自卤原子、烷基、羟基、氧代、烷氧基、NH₂、NH烷基和N(烷基)₂基团；Rz表示除氢以外的Ry的定义；-NRxCORy、-CORy和NRxCO₂Rz基团中的Rx、Ry和Rz选自上面对Rx、Ry和Rz所指出的含义；所有上述的烷基、烷氧基和烷基硫基为直链或支链的并且含有1-6个碳原子，所述式(I)的产物可为所有可能的外消旋体、对映体和非对映体异构体形式，以及所述式(I)的产物与无机酸或有机酸的加成盐或与无机碱或有机碱的加成盐。