[发明专利]N4-(2,2-二甲基-4-[(二氢膦酰氧基)甲基]-3-氧代-5-吡啶并[1,4]噁嗪-6-基)-5-氟-N2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2,4-嘧啶二胺二钠盐的合成有效
| 申请号： | 201080039108.1 | 申请日： | 2010-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN102482305A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | U.费尔弗;K-H.吉塞尔布雷赫特;M.沃尔伯格 | 申请（专利权）人： | 里格尔药品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 张雅莉;沙捷 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制药化学/过程化学的领域。本文公开的是一种制备N4-(2，2-二甲基-4-[(二氢膦酰氧基)甲基]-3-氧代-5-吡啶并[1，4]噁嗪-6-基)-5-氟-N2-(3，4，5-三甲氧基苯基)-2，4-嘧啶二胺二钠盐，特别是其水合物(诸如六水合物)的方法。该化合物可用于治疗和预防多种疾病。还公开了一种制备N4-(2，2-二甲基-4-[(二烷基膦酰氧基)甲基]-3-氧代-5-吡啶并[1，4]噁嗪-6-基)-5-氟-N2-(3，4，5-三甲氧基苯基)-2，4-嘧啶二胺的方法。两种方法均涉及酰胺在其中的使用。 | ||
| 搜索关键词： | n4 甲基 二氢膦酰氧基 吡啶 噁嗪 n2 三甲氧基 苯基 嘧啶 二胺二 钠盐 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法：![]()
所述方法包括：a)将式II化合物：![]()
的酸溶剂合物与酰胺在适于形成式II化合物的酰胺溶剂合物的条件下接触；和b)将该酰胺溶剂合物与含钠离子的碱水溶液在适于形成式I化合物的条件下接触。
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