[发明专利]二氮杂高金刚烷衍生物和其使用方法

摘要

本发明涉及二氮杂高金刚烷衍生物的化合物，包括这样的化合物的组合物，和使用这样的化合物和组合物的方法。

主权项

1.式(I)的化合物其中X是CH₂或C=O；R是氢，Ar¹，Ar²-Ar³，-(CH₂)_qAr³，-C(O)Ar³，-C(O)OAr³，-C(O)NR¹R²，-C(O)-(CR^xR^y)_q-Ar³，-C(O)-(CR^xR^y)_q-O-Ar³，-C(O)-Ar²-Ar³，或(i)；Ar¹，Ar²，和Ar³各自独立地是芳基或杂芳基；A是芳基或杂芳基；q是1，2，3，4，或5；r和s独立地是0、1、2或3，其中r和s的和是2、3或4；R¹是氢或烷基；R²是芳基，芳基烷基，杂芳基，或杂芳基烷基；R^x和R^y，在每一次出现时，各自独立地是氢，烷基，氟，或卤代烷基；其中每个芳基或杂芳基或在芳基烷基和杂芳基烷基基团上的芳基和杂芳基部分独立地是未被取代的或是被1、2、3、4或5个选自以下的取代基取代的：烷基，烯基，炔基，卤素，氰基，-G¹，-NO₂，-OR^1a，-O-(CR^4aR^5a)_p-O-，-OC(O)R^1a，-OC(O)N(R^b)(R^3a)，-SR^1a，-S(O)₂R^2a，-S(O)₂N(R^b)(R^3a)，-C(O)R^1a，-C(O)OR^1a，-C(O)N(R^b)(R^3a)，-N(R^b)(R^3a)，-N(R^a)C(O)R^1a，-N(R^a)C(O)O(R^1a)，-N(R^a)C(O)N(R^b)(R^3a)，-(CR^4aR^5a)_m-NO₂，-(CR^4aR^5a)_m-OR^1a，-(CR^4aR^5a)_m-OC(O)R^1a，-(CR^4aR^5a)_m-OC(O)N(R^b)(R^3a)，-(CR^4aR^5a)_m-SR^1a，-(CR^4aR^5a)_m-S(O)₂R^2a，-(CR^4aR^5a)_m-S(O)₂N(R^b)(R^3a)，-(CR^4aR^5a)_m-C(O)R^1a，-(CR^4aR^5a)_m-C(O)OR^1a，-(CR^4aR^5a)_m-C(O)N(R^b)(R^3a)，-(CR^4aR^5a)_m-N(R^b)(R^3a)，-(CR^4aR^5a)_m-N(R^a)C(O)R^1a，-(CR^4aR^5a)_m-N(R^a)C(O)O(R^1a)，-(CR^4aR^5a)_m-N(R^a)C(O)N(R^b)(R^3a)，-(CR^4aR^5a)_m-G²，氰基烷基，和卤代烷基；其中R^1a和R^3a，在每一次出现时，各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，G²，或-(CR^6aR^7a)_n-G²；R^2a，在每一次出现时，独立地是烷基，卤代烷基，G²，或-(CR^6aR^7a)_n-G²；R^4a，R^5a，R^6a，和R^7a，在每一次出现时，各自独立地是氢，卤素，烷基，或卤代烷基；R^a和R^b，在每一次出现时，各自独立地是氢，烷基，或卤代烷基；m和n，在每一次出现时，各自独立地是1，2，3，4，或5；p，在每一次出现时，是1或2；-O-(CR^4aR^5a)_p-O-是连接到芳基或杂芳基的两个相邻碳原子的二价取代基；G¹，在每一次出现时，是杂环或环烷基，其中每个G¹独立地是未被取代的或是被1、2、3、4或5个选自以下的取代基取代的：烷基，烯基，炔基，卤素，氰基，氧代，-NO₂，-OR^1b，-OC(O)R^1b，-OC(O)N(R^b)(R^3b)，-SR^1b，-S(O)₂R^2b，-S(O)₂N(R^b)(R^3b)，-C(O)R^1b，-C(O)OR^1b，-C(O)N(R^b)(R^3b)，-N(R^b)(R^3b)，-N(R^a)C(O)R^1b，-N(R^a)C(O)O(R^1b)，-N(R^a)C(O)N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-NO₂，-(CR^4bR^5b)_m-OR^1b，-(CR^4bR^5b)_m-OC(O)R^1b，-(CR^4bR^5b)_m-OC(O)N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-SR^1b，-(CR^4bR^5b)_m-S(O)₂R^2b，-(CR^4bR^5b)_m-S(O)₂N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-C(O)R^1b，-(CR^4bR^5b)_m-C(O)OR^1b，-(CR^4bR^5b)_m-C(O)N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^a)C(O)R^1b，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^a)C(O)O(R^1b)，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^a)C(O)N(R^b)(R^3b)，氰基烷基，和卤代烷基；R^1b和R^3b，在每一次出现时，各自独立地是氢，烷基，或卤代烷基；R^2b，在每一次出现时，独立地是烷基或卤代烷基；R^4b和R^5b，在每一次出现时，各自独立地是氢，卤素，烷基，或卤代烷基；和G²，在每一次出现时，是芳基，杂芳基，杂环，或环烷基，其中每一个G²独立地是未被取代的或是被1、2、3、4或5个选自以下的取代基取代的：烷基，烯基，炔基，卤素，氰基，氧代，-NO₂，-OR^1b，-OC(O)R^1b，-OC(O)N(R^b)(R^3b)，-SR^1b，-S(O)₂R^2b，-S(O)₂N(R^b)(R^3b)，-C(O)R^1b，-C(O)OR^1b，-C(O)N(R^b)(R^3b)，-N(R^b)(R^3b)，-N(R^a)C(O)R^1b，-N(R^a)C(O)O(R^1b)，-N(R^a)C(O)N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-NO₂，-(CR^4bR^5b)_m-OR^1b，-(CR^4bR^5b)_m-OC(O)R^1b，-(CR^4bR^5b)_m-OC(O)N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-SR^1b，-(CR^4bR^5b)_m-S(O)₂R^2b，-(CR^4bR^5b)_m-S(O)₂N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-C(O)R^1b，-(CR^4bR^5b)_m-C(O)OR^1b，-(CR^4bR^5b)_m-C(O)N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^b)(R^3b)，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^a)C(O)R^1b，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^a)C(O)O(R^1b)，-(CR^4bR^5b)_m-N(R^a)C(O)N(R^b)(R^3b)，氰基烷基，和卤代烷基；或其药用可接受的盐，酰胺，酯或前药。