[发明专利]流感病毒复制抑制剂有效
申请号: | 201080036505.3 | 申请日: | 2010-06-17 |
公开(公告)号: | CN102458408A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | P·查理弗森;M·P·克拉克;U·K·本达拉格;R·S·贝西埃尔;J·J·库特;邓红波;I·德鲁图;J·P·杜飞;L·法莫;高淮;顾文鑫;D·H·雅各布;J·M·肯尼迪;M·W·雷德波尔;B·雷德福德;F·马尔泰斯;E·佩洛拉;王天生;M·W·瓦纳马科;U·A·格曼;S·琼斯;姜敏;林超;周毅;R·柏恩 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61P31/16 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 抑制流感病毒在生物样品或患者中复制、减少生物样品或患者中流感病毒的量和治疗患者流感的方法包括向所述生物样品或患者施用有效量的用结构式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:,其中结构式(IA)的值如本文所述。一种化合物用结构式(IA)或其药学上可接受的盐表示,其中结构式(IA)的值如本文所述。一种药物组合物,包含有效量的这种化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可接受的载体、佐剂或媒介物。 | ||
搜索关键词: | 流感病毒 复制 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种抑制流感病毒在生物样品或患者中复制的方法,所述方法包括向所述生物样品或患者施用有效量的用以下结构式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐的步骤:其中:Z1为-R*、-F、-Cl、-CN、-OR*、-CO2R*、-NO2或-CON(R*)2;Z2为-R*、-OR*、-CO2R*、-NR*2或-CON(R*)2;Z3为-H、-OH、卤素、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-O(C1-C4烷基)或任选由一个或多个独立选自卤素、氰基、羟基和-O(C1-C4烷基)的取代基取代的C1-C6烷基;R1为-H或C1-C6烷基;R2为-H、-F、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-C=N-OH、任选由一个或多个独立选自卤素、氰基、羟基、-OCH3和-CH3的取代基取代的环丙基,或任选由一个或多个独立选自卤素、氰基、羟基和-O(C1-C4烷基)的取代基取代的C1-C4烷基;且R3为-H、-Cl、-F、-OH、-O(C1-C4烷基)、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-Br、-CN或任选由一个或多个独立选自以下的取代基取代的C1-C4脂族基:卤素、氰基、羟基、氧代、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-OCO(C1-C4烷基)、-CO(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)和C1-C4烷氧基;R4为:其中环T为任选由一个或多个JA取代的C3-C10非芳香族碳环或任选由一个或多个JB取代的3-10元非芳香族杂环,或环T和R9任选形成任选由一个或多个JA取代的非芳香族C5-C10元碳环或任选由一个或多个JB取代的5-10元非芳香族杂环;其中环J为任选由一个或多个JB取代的3-10元非芳香族杂环;或其中环D为任选由一个或多个JD1取代的4-10元非芳香族杂环;且JA和JB的每一个独立选自卤素、氰基、氧代、-NCO和Q1-R5;或任选地两个JA和两个JB分别和与之相连的原子一起独立地形成任选由一个或多个JE1取代的4-8元环;Q1独立地为键、-O-、-S-、-NR’-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NR)NR-、-NRC(=NR)NR-、-CO2-、-OC(O)-、-C(O)NR’-、-C(O)NRC(O)O-、-NRC(O)NRC(O)O-、-NRC(O)-、-NRC(O)NR’-、-NRCO2-、-OC(O)NR’-、-S(O)-、-SO2-、-SO2NR’-、-NRSO2-或-NRSO2NR’-、-P(O)(OR)O-、-OP(O)(ORa)O-、-P(O)2O-、-CO2SO2-或-(CR6R7)p-Y1-;Y1独立地为键、-O-、-S-、-NR’-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NR)NR-、-NRC(=NR)NR-、-CO2-、-OC(O)-、-C(O)NR’-、-C(O)NRC(O)O-、-NRC(O)NRC(O)O-、-NRC(O)-、-NRC(O)NR’-、-NRCO2-、-OC(O)NR’-、-S(O)-、-SO2-、-SO2NR’-、-NRSO2-、-NRSO2NR’-、-P(O)(OR)O-、-OP(O)(ORa)O-、-P(O)2O-或-CO2SO2-;R5为:i)-H;ii)任选由一个或多个JC1取代的C1-C6脂族基;iii)各自任选且独立由一个或多个JC1取代的C3-C10非芳香族碳环或6-10元碳环芳基;或iv)各自任选且独立由一个或多个JD1取代的4-10元非芳香族杂环或5-10元杂芳基;或R5和Q1一起任选形成任选由一个或多个JE1取代的4-8元非芳香环;且R6和R7各自独立地为-H或任选由一个或多个选自以下的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6氨基烷氧基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6羟基烷氧基和C2-C6烷氧基烷氧基,或任选地R6和R7和与之相连的碳原子一起形成任选由一个或多个甲基取代的环丙烷环;R9独立地为-H、卤素、氰基、羟基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氰基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6羧基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6氨基烷氧基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6羟基烷氧基和C2-C6烷氧基烷氧基;R13和R14各自独立地为-H、卤素或任选由一个或多个独立选自以下的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、氰基、氧代、羟基、氧代、氨基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6氨基烷氧基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6羟基烷氧基和C2-C6烷氧基烷氧基;任选地,R13和R14和与之相连的碳原子一起形成任选由一个或多个甲基取代的环丙烷环;R和R’各自独立地为-H或任选且独立地由一个或多个独立选自以下的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6氨基烷氧基、C1-C6氰基烷氧基、C1-C6羟基烷氧基和C2-C6烷氧基烷氧基;或任选地,R’与R5和与之相连的氮原子一起形成任选由一个或多个JD1取代的5-7元非芳香族杂环;R*独立地为:i)-H;ii)任选由一个或多个独立选自以下的取代基取代的C1-C6烷基:卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、羧基、C3-C8非芳香族碳环、5-6元非芳香族杂环、苯基、5-6元杂芳基、-O(C1-C6烷基)和-C(O)(C1-C6烷基);其中-O(C1-C6烷基)和-C(O)(C1-C6烷基)中每个所述烷基任选且独立地由一个或多个独立选自以下的取代基取代:卤素、氰基、羟基、氧代、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-OCO(C1-C4烷基)、-CO(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)和C1-C4烷氧基;且其中所述碳环、杂环、苯基和杂芳基的每一个独立且任选地由一个或多个JE1取代;或iii)每一个独立且任选地由一个或多个JE1取代的C3-C8非芳香族碳环或4-8元非芳香族杂环;和JC1和JD1的每一个独立选自以下:卤素、氰基、氧代、Ra、-ORb、-SRb、-S(O)Ra、-SO2Ra、-NRbRc、-C(O)Rb、-C(=NR)Rc、-C(=NR)NRbRc、-NRC(=NR)NRbRc、-C(O)ORb、-OC(O)Rb、-NRC(O)Rb、-C(O)NRbRc、-NRC(O)NRbRc、-NRC(O)ORb、-OCONRbRc、-C(O)NRCO2Rb、-NRC(O)NRC(O)ORb、-C(O)NR(ORb)、-SO2NRcRb、-NRSO2Rb、-NRSO2NRcRb、-P(O)(ORa)2、-OP(O)(ORa)2、-P(O)2ORa和-CO2SO2Rb,或任选地,两个JC1和两个JD1分别和与之相连的原子一起独立地形成任选由一个或多个JE1取代的4-8元环;每个JE1独立选自卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、羧基、酰氨基、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)和-C(O)(C1-C6-烷基),其中每个所述烷基任选且独立由一个或多个独立选自以下的取代基取代:卤素、氰基、羟基、氧代、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-OCO(C1-C4烷基)、-CO(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)和C1-C4烷氧基;和Ra独立地为:i)任选由一个或多个独立选自以下的取代基取代的C1-C6脂族基:卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、羧基、酰氨基、-O(C1-C6烷基)、-C(O)(C1-C6-烷基)、C3-C8非芳香族碳环、4-8元非芳香族杂环、5-10元杂芳基和6-10元碳环芳基;其中用Ra表示的C1-C6脂族基的取代基的每个所述烷基任选且独立地由一个或多个独立选自卤素、氰基、羟基、氧代、-NH2、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-OCO(C1-C4烷基)、-CO(C1-C4烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)和C1-C4烷氧基的取代基取代;且其中用Ra表示的C1-C6脂族基的取代基的所述碳环、杂环、杂芳基和碳环芳基的每一个任选且独立地由一个或多个JE1取代;ii)C3-C8非芳香族碳环或4-8元非芳香族杂环,其中每一个任选且独立地由一个或多个JE1取代;或iii)5-10元杂芳基或6-10元碳环芳基,其中每一个任选且独立地由一个或多个JE1取代;且Rb和Rc各自独立地为Ra或-H;或任选地,Rb和Rc和与之相连的氮原子一起各自独立地形成任选由一个或多个JE1取代的5-7元非芳香族杂环;p独立地为1、2、3或4;t为0、1或2;j为1或2;且z为1或2。
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- 千叶滋;柳元麻实子 - 国立大学法人筑波大学
- 2017-10-19 - 2019-07-05 - A61K31/506
- 本发明提供包含作为罕见疾病的血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤(AITL)在内的各种肿瘤的治疗剂等。本发明涉及通过属于VAV家族的原癌基因蛋白的磷酸化而被鉴定的肿瘤的治疗剂等,所述治疗剂包含达沙替尼或其前体药物、或者它们的药理学上可接受的盐、或者它们的水合物或溶剂化物作为有效成分。
- N-(2-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺的药物盐及其晶型-201780050034.3
- M·N·格雷科;M·J·科斯坦佐;M·A·格林;J·彭;V·L·怀尔德;D·张 - 贝达医药公司
- 2017-06-16 - 2019-06-25 - A61K31/506
- 公开了N‑(2‑(2‑(二甲基氨基)乙氧基)‑4‑甲氧基‑5‑((4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)丙烯酰胺(1)的晶型及其药物学可接受的盐和组合物,其可用于治疗或预防由表皮生长因子(EGFR)的突变型介导的疾病或医学病症,如各种癌症。
- 用于治疗炎症性胃肠疾病或胃肠病症的氧亚甲基芳基化合物-201780061641.X
- 查尔斯·A·麦克沃特 - 西玛贝医药公司
- 2017-08-02 - 2019-06-07 - A61K31/506
- 提供氧亚甲基芳基GPR119激动剂,和可选的DPP IV抑制剂以及任选的二甲双胍用于治疗营养物和/或流质吸收不良相关的炎症性胃肠疾病或胃肠病症的应用。
- 盐酸帕唑帕尼在制备治疗肺纤维化疾病药物中的应用-201910223961.1
- 刘钦佚;张德强;龙士达;吴舒扬;王文瑞;黄凯;阮灏;李霄鹤;周红刚 - 南开大学
- 2019-03-22 - 2019-05-24 - A61K31/506
- 本发明提供了盐酸帕唑帕尼在制备治疗肺纤维化疾病药物中的应用,还提供了一种药物组合物,包含盐酸帕唑帕尼及盐酸帕唑帕尼在药学上可接受的盐、酯、水合物或它们的组合以及辅料。本发明中盐酸帕唑帕尼对肺纤维化有良好的功效,无不良反应,可减缓博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化,为治疗、缓解或改善肺纤维化疾病提供良好的应用前景。
- 一种化合物在治疗或预防高原病中的用途-201810716040.4
- 何昆仑;高晓健;张泽宇;刘春蕾;李鑫;李晨 - 中国人民解放军总医院
- 2018-07-03 - 2019-05-24 - A61K31/506
- 本发明提供了一种具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗高原病的药物组合物中的用途,所述的高原病选自在海拔2000m以上的高原环境下产生的急性高原病和慢性高原病。
- 用于治疗或缓解慢性髓性白血病的药物组合物-201780062328.8
- 和田洋巳 - 德尔塔菲制药股份有限公司
- 2017-10-16 - 2019-05-24 - A61K31/506
- 本发明提供一种药物组合物,其用于治疗或缓解慢性髓性白血病患者,所述药物组合物含有以下作为有效成分:均为低用量的(2S)‑2‑[(2S,3R)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酰基氨基]‑4‑甲基戊酸或其药理学上可接受的盐,以及4‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪基)甲基]‑N‑[4‑甲基‑3‑[[4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑苯甲酰胺或其药理学上可接受的盐。
- 氮哌酮类化合物提高副交感神经活性的用途-201711059910.7
- 陈刚;陈功政;李晓莉;唐晋;陶建林;余文雯;郭维霞 - 四川科瑞德制药股份有限公司
- 2017-11-01 - 2019-05-14 - A61K31/506
- 氮哌酮类化合物提高副交感神经活性的用途。式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗副交感神经活性不足综合征的药物中的用途;在副交感神经活性测定中作为阳性对照品的用途;以及在制备治疗由副交感神经活性不足导致的高血压、高血糖、高血脂、糖尿病、神经性食欲不振、痛风、甲状腺功能亢进症、消化性溃疡、肠易激综合征、头痛、癫痫、帕金森病、脑卒中、睡眠障碍、慢性疲劳、肥胖症、体位性低血压、抑郁症、焦虑、注意力低下、哮喘、肌纤维痛、慢性类风湿性关节炎、慢性阻塞性肺疾病、冠心病、心肌梗死、心律失常、粉刺、性功能障碍、干眼、口干或免疫功能紊乱的药物中的用途:在式I中,n为4或5;R为:或
- 用于治疗低磷血性疾病的FGFR抑制剂-201811194059.3
- M·内塞尔;V·瓜格纳诺;D·格罗斯波塔;S·沃勒 - 诺华股份有限公司
- 2013-03-29 - 2019-05-07 - A61K31/506
- 本发明一般涉及3‑(2,6‑二氯‑3,5‑二甲氧基‑苯基)‑1‑{6‑[4‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基)‑苯基氨基]‑嘧啶‑4‑基}‑1‑甲基‑尿素或其药学上可接受盐或溶剂合物或者含3‑(2,6‑二氯‑3,5‑二甲氧基‑苯基)‑1‑{6‑[4‑(4‑乙基‑哌嗪‑1‑基)‑苯基氨基]‑嘧啶‑4‑基}‑1‑甲基‑尿素或其药学上可接受盐或溶剂合物的药物组合物,用于治疗X连锁低磷血症性佝偻病(XLH)、常染色体显性遗传性低磷血症性佝偻病(ADHR)、常染色体隐性遗传性低磷血症性佝偻病(ARHR)、肿瘤源性骨软化症、肾移植后低磷血症、表皮痣综合征、骨骼系统发育不良或多发性骨纤维营养不良。
- 作为用于治疗脑癌之治疗剂的2-苯胺基嘧啶衍生物-201780036188.7
- M·N·格雷科;M·J·科斯坦佐;M·A·格林;J·彭;V·L·怀尔德;D·张 - 贝达医药公司
- 2017-05-11 - 2019-05-03 - A61K31/506
- 公开了使用取代的2‑苯胺基嘧啶衍生物、及其药学可接受的盐、溶剂化物或组合物治疗脑癌、尤其是EGFR介导的转移性脑癌的方法。
- HBV衣壳组装抑制剂和核苷或核苷酸类似物的组合疗法-201780051681.6
- I·纳杰拉;S·维尔杜姆 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2017-08-21 - 2019-04-26 - A61K31/506
- 本发明涉及组合物和其用于治疗乙型肝炎病毒感染的用途。特别地,本发明涉及组合疗法,其包括施用HBV衣壳组装抑制剂和核苷或核苷酸类似物,用于治疗或预防慢性乙型肝炎患者。
- SHP-2抑制剂在制备靶向前神经元型胶质瘤的药物中的应用-201910072844.X
- 冯海忠;张伟伟;李彦欣;侯艳丽 - 上海交通大学医学院附属仁济医院
- 2019-01-25 - 2019-04-19 - A61K31/506
- 本发明提供了SHP‑2抑制剂在制备治疗前神经元型胶质瘤的药物中的应用。本发明还提供了一种治疗前神经元型胶质瘤的药物,为以SHP‑2抑制剂为活性成分,加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。实验结果表明,SHP‑2抑制剂(SHP099)对正常细胞的毒性小,而对前神经元型胶质瘤细胞株的增殖及克隆形成能力的抑制作用均显著强于对照组细胞株。SHP099还能特异性诱导前神经元型胶质瘤细胞株的细胞周期阻滞。因此使用SHP099诱导细胞周期阻滞的同时联用TMZ或放疗,能够进一步增强前神经元型胶质瘤的治疗反应性。SHP099口服后血脑屏障通透性高,使其具备常见SHP‑2抑制剂难以达到的最佳成药性。本发明提供了SHP099特异性靶向前神经元型胶质瘤的新颖治疗策略,临床应用前景良好。
- 一种化合物在治疗或预防高原病中的用途-201810716117.8
- 何昆仑;刘春蕾;李鑫;李晨;张泽宇;高晓健 - 中国人民解放军总医院
- 2018-07-03 - 2019-04-05 - A61K31/506
- 本发明提供了一种具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗高原病的药物组合物中的用途,所述的高原病选自在海拔2000m以上的高原环境下产生的急性高原病或慢性高原病。
- 一种吡唑并嘧啶衍生物外用制剂及其制备方法-201710878403.X
- 吴水华;潘钊林;李鑫;陆宇;欧阳静波;陈焕展;黄宇声;刘冠萍 - 广西梧州制药(集团)股份有限公司
- 2017-09-26 - 2019-04-02 - A61K31/506
- 本发明涉及药物制剂技术领域,特别是一种吡唑并嘧啶衍生物外用制剂及其制备方法。所述外用制剂包括凝胶剂、软膏剂、乳膏剂。所述乳膏剂包括如下重量份的组分:丙二醇160~280份,白凡士林160~320份,十八醇60~120份,十六醇60~120份,液体石蜡180~220份,依地酸二钠1~2份,羟苯乙酯2~4份,纯化水729~1362份,吡唑并嘧啶衍生物5~15份。本发明外用制剂符合银屑病患者的用药特点,提高银屑病患者用药的顺应性。本发明外用制剂针对银屑病的治疗效果明显,优于现有剂型。
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