[发明专利]三嗪衍生物及其治疗应用

摘要

本发明尤其包含示于式(I)的三嗪化合物及其药学上可接受的盐

主权项

1.下式化合物或其药学上可接受的盐，其中：R₁代表氢，卤素，羟基，氨基，氰基，烷基，环烷基，烯基，炔基，烷硫基，芳基，芳基烷基，杂环，杂芳基，杂环烷基，烷基磺酰基，烷氧羰基和烷基羰基；R₂选自：(i)氨基，烷基氨基，芳基氨基，杂芳基氨基；(ii)C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基；(iii)杂环，杂芳基；和(iv)式(Ia)基团：其中：R₄代表氢，C₁-C₄烷基，氧代；在R₅是氢的情况下，X是CH；或X-R₅是O；或X是N，R₅代表下述基团：氢，C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，C₃-C₁₀芳基或杂芳基，(C₃-C₇环烷基)C₁-C₄烷基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷硫基，C₂-C₆烷酰基，C₁-C₆烷氧羰基，C₂-C₆烷酰基氧基，一-和二-(C₃-C₈环烷基)氨基C₀-C₄烷基，(4-至7-元杂环)C₀-C₄烷基，C₁-C₆烷基磺酰基，一-和二-(C₁-C₆烷基)磺酰氨基，和一-和二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基，其各自用独立选自下述的0至4个取代基取代：卤素，羟基，氰基，氨基，-COOH和氧代；L代表O，S，SO，CO，SO₂，CO₂，NR₆，(CH₂)_m，m＝0-3，CONR₆，NR₆CO，NR₆SO₂，SO₂NR₆，NR₆CO₂，NR₆COR₆，NR₆SO₂NR₆，NR₆NR₆，OCONR₆，C(R₆)₂SO，C(R₆)₂SO₂，C(R₆)₂SO₂NR₆，C(R₆)₂NR₆，C(R₆)₂NR₆CO，C(R₆)₂NR₆CO₂，C(R₆)＝NNR₆，C(R₆)＝N-O，C(R₆)₂NR₆NR₆，C(R₆)₂NR₆SO₂NR₆，C(R₆)₂NR₆CONR₆，O(CH₂)_p，S(CH₂)_p，p＝1-3，或(CH₂)_qO，或(CH₂)_qS，q＝1-3；R₆独立地选自氢或任选经取代的C_1-4脂族基团，或相同氮原子上的两个R₆基团与该氮原子一起形成5-6元杂环或杂芳基环；R₃选自：(i)C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基；(ii)杂环，(iii)Ar；Ar代表杂芳基或芳基，其各自用0至4个独立选自下述的取代基取代：(1)卤素，羟基，氨基，氰基，-COOH，-SO₂NH₂，氧代，硝基和烷氧羰基；和(2)C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，C₃-C₁₀环烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，C₂-C₆烷酰基，C₁-C₆卤代烷基，C₁-C₆卤代烷氧基，一-和二-(C₁-C₆烷基)氨基，C₁-C₆烷基磺酰基，一-和二-(C₁-C₆烷基)磺酰氨基和一-和二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基；苯基C₀-C₄烷基和(4-至7-元杂环)C₀-C₄烷基，其各自用独立选自下述的0至4个第二取代基取代：卤素，羟基，氰基，氧代，亚氨基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷基；A，B，E，G独立地代表N，或CR_a，CR_b，CR_e，CR_g；R_a，R_b，R_e和R_g独立地代表氢，卤素，羟基，氰基，硝基，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₁-C₄卤代烷基，-L-R₃；R_a，R_b，R_e，和R_g中至少一个选自-L-R₃；K选自i)不存在；ii)O，S，SO，SO₂；iii)(CH₂)_m，m＝0-3，O(CH₂)_p，p＝1-3，(CH₂)_qO，q＝1-3；iv)NR₇；和R₇代表氢，烷基，环烷基，烯基，炔基，烷硫基，芳基，芳基烷基。