[发明专利]2-氨基-5-三氟甲基嘧啶衍生物的区域选择性制备方法无效
| 申请号： | 201080034636.8 | 申请日： | 2010-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN102471287A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | G.林茨;G.克雷默;S.库斯罗;J.施诺贝尔特 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/34 | 分类号： | C07D239/34;C07D239/47;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备式(III)的嘧啶的方法，其中X2为选自以下的离去基团：任选被1-5个适宜取代基取代的苯基氧基，任选被1-5个适宜取代基取代的杂环基N-氧基，和任选被1-5个适宜取代基取代的杂芳基N-氧基；R1和R2为独立地选自氢、芳香基团和脂肪基团的取代基，或-N(R1)R2一起形成4-11元芳香或脂肪环；该方法包括将式I化合物与式(II)的胺[HN(R1)R2]反应，形成式III化合物，其中X1为离去基团。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 甲基 嘧啶 衍生物 区域 选择性 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式III化合物的方法![]()
其中X2为选自以下的离去基团：任选被1-5个适宜取代基取代的苯基氧基，任选被1-5个适宜取代基取代的杂环基N-氧基，和任选被1-5个适宜取代基取代的杂芳基N-氧基；R1和R2为独立地选自氢、芳香基团和脂肪基团的取代基，或-N(R1)R2一起形成4-11元芳香或脂肪环；该方法包括将式I化合物与式II的胺[HN(R1)R2]反应，形成式III化合物，![]()
其中X1为离去基团。
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