[发明专利]三嗪衍生物及其治疗应用有效
| 申请号： | 201080032848.2 | 申请日： | 2010-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN102573480A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 陶春林;王庆伟;L·纳兰;T·波拉特;D·侯;N·P·德塞 | 申请（专利权）人： | 加利福尼亚资本权益有限责任公司 |
| 主分类号： | A01N43/66 | 分类号： | A01N43/66;A61K31/53 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供三嗪衍生物，还提供用这些化合物来调节蛋白激酶的方法和用于治疗由蛋白激酶介导的疾病和病症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.下式化合物![]()
或其药学上可接受的盐，其中：W和Y独立地选自S，O，NR3或CR3；R3独立地选自氢或任选经取代的C1-C4脂族基团，卤素，羟基，氨基，酰胺，氰基，-COOH，-SO2NH2，氧代，硝基和烷氧羰基；Ar代表杂芳基或芳基，其各自用0至4个独立选自下述的取代基取代：(1)卤素，羟基，氨基，酰胺，氰基，-COOH，-SO2NH2，氧代，硝基和烷氧羰基；和(2)C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C10环烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C2-C6烷酰基，C1-C6卤代烷基，C1-C6卤代烷氧基，一-和二-(C1-C6烷基)氨基，C1-C6烷基磺酰基，一-和二-(C1-C6烷基)磺酰氨基和一-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基；苯基C0-C4烷基和(4-至7-元杂环)C0-C4烷基，其各自用独立选自下述的0至4个第二取代基取代：卤素，羟基，氰基，氧代，亚氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷基；R1选自：(i)氨基，烷基氨基，芳基氨基，杂芳基氨基；(ii)式(Ia)基团：![]()
其中：R4代表氢，C1-C4烷基，氧代；在R5是氢的情况下，X是CH；或X-R5是O；或X是N，R5代表下述基团：氢，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C10芳基或杂芳基，(C3-C7环烷基)C1-C4烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C2-C6烷酰基，C1-C6烷氧羰基，C2-C6烷酰基氧基，一-和二-(C3-C8环烷基)氨基C0-C4烷基，(4-至7-元杂环)C0-C4烷基，C1-C6烷基磺酰基，一-和二-(C1-C6烷基)磺酰氨基，和一-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基，其各自用独立选自下述的0至4个取代基取代：卤素，羟基，氰基，氨基，-COOH和氧代；R2是独立地选自下述的0至5个取代基：(i)卤素，羟基，氨基，酰胺，氰基，-COOH，-SO2NH2，氧代，硝基和烷氧羰基；和(ii)C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C10环烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C2-C6烷酰基，C1-C6卤代烷基，C1-C6卤代烷氧基，一-和二-(C1-C6烷基)氨基，C1-C6烷基磺酰基，一-和二-(C1-C6烷基)磺酰氨基和一-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基；苯基C0-C4烷基和(4-至7-元杂环)C0-C4烷基，其各自用独立选自下述的0至4个第二取代基取代：卤素，羟基，氰基，氧代，亚氨基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷基；K选自(i)O，S，(ii)NR6R6代表氢，烷基，环烷基，烯基，炔基，烷硫基，芳基，或芳基烷基。
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