[发明专利]环戊二烯并[c]吡咯-2-甲酸酯衍生物、其制备及其治疗用途

摘要

本发明涉及通式(I)化合物，其中：R₂为氢或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基或NR₈R₉基团；m、n、o和p独立地代表0至3的数值；A为共价键、氧原子、C_1-6-亚烷基或-O-C_1-6-亚烷基，其中氧原子的末端连接至R₁基团且亚烷基的末端连接至双环化合物的碳；R₁为任选取代的芳基或杂芳基；R₃为氢或氟原子、C_1-6-烷基或三氟甲基；R₄为任选被取代的5-元杂环化合物；其中该化合物为碱的状态或酸加成盐的状态。本发明可用于治疗。

主权项

1.式(I)化合物其中R₂表示氢或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基或NR₈R₉基团；m、n、o和p彼此独立地代表0至3，并且m+o和n+p各自小于或等于4；A表示共价键、氧原子、基团C_1-6-亚烷基或基团-O-C_1-6-亚烷基，其中氧原子表示的末端连接至基团R₁且亚烷基表示的末端连接至双环的碳；R₁表示任选被一个或多个基团R₆和/或R₇取代的基团R₅；R₅表示选自苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、萘基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、萘啶基、苯并噻唑基、苯并唑基、苯并咪唑基、苯并异噻唑基、苯并异唑基、吲唑基和苯并三唑基的基团；R₆表示卤素原子或氰基、-CH₂CN、硝基、羟基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷硫基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-卤代烷氧基、C_1-6-卤代烷硫基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基-O-、NR₈R₉、NR₈COR₉、NR₈CO₂R₉、NR₈SO₂R₉、NR₈SO₂NR₈R₉、COR₈、CO₂R₈、CONR₈R₉、SO₂R₈、SO₂NR₈R₉或-O-(C_1-3-亚烷基)-O-基团；R₇表示选自苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基和三嗪基的基团；基团R₇可以被一个或多个可相同或不同的基团R₆取代；基团R₇可以被一个或多个可相同或不同的基团R₆取代；R₃表示氢或氟原子、基团C_1-6-烷基或三氟甲基；R₄表示选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、唑基、异唑基、吡唑基，二唑基、噻二唑基、咪唑基、三唑基和四唑基的5-元杂环；该杂环未被取代或被一个或多个选自卤素原子和基团C_1-6-烷基、C_1-6-卤代烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基、C_1-6-卤代烷氧基、氰基、NR₈R₉、NR₈COR₉、NR₈CO₂R₉、NR₈SO₂R₉、NR₈SO₂NR₈R₉、COR₈、CO₂R₈、CONR₈RR₉、CON(R₈)(C_1-3-亚烷基-NR₁₀R₁₁)、SO₂R₈、SO₂NR₈R₉或-O-(C_1-3-亚烷基)-O-的取代基取代；R₈、R₉、R₁₀和R₁₁彼此独立地代表氢原子或基团C_1-6-烷基，或者与其连接的原子形成：在NR₈R₉的情况下，形成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、氮杂氧氮杂和哌嗪环的环，该环任选被C_1-6-烷基或苄基取代；在NR₈COR₉的情况下，形成内酰胺环；在NR₈CO₂R₉的情况下，形成唑烷酮、嗪酮或氧氮杂酮环；在NR₈SO₂R₉的情况下，形成磺内酰胺环；在NR₈SO₂NR₈R₉的情况下，形成噻唑烷二氧化物或噻二嗪烷二氧化物环；其为碱的形式或酸加成盐的形式。