[发明专利]3-([1,2,3]三唑-4-基)吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物有效
| 申请号： | 201080019756.0 | 申请日： | 2010-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN102414211A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | D·多施;M·乌舍尔-普利特凯尔;T·J·J·穆勒;E·莫库尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
式(I)化合物，其中R1、R2和R3具有权利要求(1)所示的含义，其是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂，且可以用于治疗肿瘤。 |
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| 搜索关键词： | 吡咯 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物![]()
其中R1表示A、-[C(R3)(R4)]nAr、-[C(R3)(R4)]nHet或-[C(R3)(R4)]nCyc，R2表示H、A、Hal、CN、-[C(R3)2]n-Ar’、-[C(R3)2]n-Het’、-[C(R3)2]n-Cyc、OR3或N(R3)2，R3表示H或A，R4表示H、A、-[C(R3)2]nOR3、-[C(R3)2]nCOOR3、-[C(R3)2]nN(R3)2或-[C(R3)2]nHet，A 表示具有1-6个C原子的非支链或支链烷基，其中一个或两个CH2基团可被O、N和/或S原子和/或被-CH＝CH-基团所代替，和/或此外1-7个H原子还可被F代替，Cyc表示具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，Ar表示未取代的或被Hal、A、-[C(R3)2]nOR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2和/或S(O)nA单、二或三取代的苯基，Ar’表示未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、CO-Het1、Het1、[C(R3)2]nN(R3)2、[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、COHet1、CHO和/或COA单、二或三取代的苯基，Het表示单或二环饱和的、不饱和的或芳香族的具有1至4个N和/或O和/或S原子的杂环，其是未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2NR3和/或S(O)nA单或二取代，Het’表示单、二或三环饱和的、不饱和的或芳香族的具有1至4个N、O和/或S原子的杂环，其是未取代的或被Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)nA、CO-Het1、Het1、[C(R3)2]nN(R3)2、[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、COHet1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)单或二取代，Het1表示具有1至2个N和/或O原子的单环饱和杂环，其可以是被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单或二取代，Hal表示F、Cl、Br和In表示0、1或2。
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