[发明专利]噻唑衍生物及其作为P2Y12受体拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及式I的噻唑衍生物及其作为P2Y₁₂受体拮抗剂在治疗和/或预防与包括人类和其它哺乳动物的血栓形成的血小板聚集有关的外周血管、内脏血管、肝血管、肾血管、心血管和脑血管疾病或症状中的用途。式I

主权项

1.式I的化合物或所述化合物的药学可接受的盐式I其中R¹表示(C₁-C₆)烷氧基；Y表示键且Z表示氢；或Y表示(C₁-C₃)亚烷基和Z表示氢、羟基、-COOH、-COOR⁵、-P(O)(OH)₂、-P(O)(OR⁶)₂、-P(O)(NHR⁷)₂或苯基，其中所述苯基由-P(O)(OH)₂或-P(O)(OR⁸)₂取代；W是选自R²表示氢；卤素；由(C₁-C₄)烷氧基、-COOH或-COOR⁹单取代的(C₁-C₄)烷基；由(C₁-C₄)烷氧基、-COOH或-COOR⁹单取代的(C₂-C₄)烯基；未取代的或由卤素单取代的苯基；(C₁-C₄)烷基-氨基，其中所述烷基是由羟基、(C₁-C₄)烷氧基、-COOH或-COOR⁹单取代；二-(C₁-C₄)烷基-氨基；未取代的或由(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基单取代的杂环基；或2-甲氧基甲基-环丙-1-基；R³表示未取代的或单取代的或二取代的芳基，其中所述取代基独立地选自卤素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基和苯氧基；R⁴表示卤素；由(C₁-C₄)烷氧基、-COOH或-COOR⁹单取代的(C₁-C₄)烷基；由(C₁-C₄)烷氧基或-COOR⁹单取代的(C₂-C₄)烯基；苯基；或二-(C₁-C₆)烷基-氨基；R⁵表示(C₁-C₄)烷基；R⁶表示(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷基-C(O)-OCH₂-或(C₁-C₄)烷氧基-C(O)-OCH₂-；R⁷表示(C₁-C₄)烷氧基-C(O)-(C₁-C₄)烷基-；R⁸表示(C₁-C₄)烷基；R⁹表示(C₁-C₄)烷基。