[发明专利]用作CCR4受体拮抗剂的吡唑衍生物有效
申请号: | 201080016319.3 | 申请日: | 2010-02-24 |
公开(公告)号: | CN102388039A | 公开(公告)日: | 2012-03-21 |
发明(设计)人: | H·霍布斯;S·T·霍奇森;Y·M·拉克鲁瓦;D·尼达姆;N·J·帕尔;P·A·普罗科皮欧;T·J·里奇;M·D·伍德罗 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D409/12 | 分类号: | C07D409/12;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/416;A61K31/5377;A61P11/06;A61P11/08;A61P29/00;A61P37/08 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;尚继栋 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明提供了吲唑化合物(I)、其制备方法、这些方法中可用的中间体、含有该化合物的药物组合物及其在与CCR4受体拮抗剂有关的治疗中的应用。 |
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搜索关键词: | 用作 ccr4 受体 拮抗剂 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其盐
其中R1选自(1)、(2)、(3)、(4)和(5)(1)式(a)的基团
其中A选自(i)、(ii)、(iii)、(iv)、(v)、(vi)、(vii)和(viii)(i)氢;(ii)任选地被一个或多个-NRaRb、-ORc、-C(O)NRaRb、-C(O)ORc、杂环基、苯基或杂芳基取代的C1-6烷基;(iii)任选地被-C(O)ORc或-NRaRb基团取代的C3-7环烷基;(iv)任选地被一个或多个C1-6烷基取代的杂环基;(v)任选地被一个或多个卤素或C1-6烷基取代的杂芳基;(vi)-NRaRb;(vii)被-(CH2)pC(O)OH基团取代的苯基,其中p为0、1、2或3;或(viii)-(CH2)7C(O)OH(2)式(b)的基团
其中B是C1-6烷基;(3)-C(O)NRaRb或-CH2C(O)NRaRb;(4)-S(O)2NRaRb;(5)任选地被NRaRb取代的C1-6烷氧基;Ra、Rb和Rc独立地是氢或C1-6烷基;R2是卤素、C1-6烷基、CF3、羟基或C1-6烷氧基;R3是卤素、CF3、羟基、C1-6烷氧基、CRdReOH或CHF2;其中Rd和Re独立地是氢或甲基;R4是氢、卤素、C1-6烷基或CF3;R5和R6独立地是氢、卤素或C1-6烷基;且n为0或1。
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