[发明专利]三唑衍生物作为用于治疗心机能不全的加压素受体抑制剂无效
| 申请号： | 201080012319.6 | 申请日： | 2010-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN102369190A | 公开（公告）日： | 2012-03-07 |
| 发明（设计）人： | U.布吕格迈尔;C.菲斯特纳;V.盖斯;J.克尔德尼希;A.克恩;M.德尔贝克;P.科尔克霍夫;A.克雷奇默;E.波克;C.施梅克;H.特吕贝尔 | 申请（专利权）人： | 拜耳制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P9/04;A61P1/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 石克虎;林森 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本申请涉及新型的经取代的苯丙氨酸衍生物，涉及用于制备它们的方法，涉及它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及涉及它们用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，更具体地说用于治疗和/或预防心血管病症的药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 衍生物 作为 用于 治疗 心机 不全 加压素 受体 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物![]()
(I)，其中R1代表(C1-C6)-烷基，(C2-C6)-烯基，(C2-C6)-炔基或(C3-C7)-环烷基， 其中(C1-C6)-烷基，(C2-C6)-烯基和(C2-C6)-炔基能够被1至3个彼此独立地选自卤素，氰基，氧代，羟基，三氟甲基，(C3-C7)-环烷基，(C1-C6)-烷氧基，三氟甲氧基和苯基的取代基所取代， 其中(C3-C7)-环烷基能够被1或2个彼此独立地选自(C1-C4)-烷基，氧代，羟基，(C1-C4)-烷氧基和氨基的取代基所取代和 其中(C1-C6)-烷氧基能够被1或2个彼此独立地选自氨基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，羟基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基的取代基所取代和--- 其中苯基能够被1至3个彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)-烷基，三氟甲基，羟基，羟甲基，(C1-C4)-烷氧基，三氟甲氧基，(C1-C4)-烷氧基甲基，羟基羰基和(C1-C4)-烷氧基羰基的取代基所取代，和 其中(C3-C7)-环烷基能够被1或2个彼此独立地选自氟，(C1-C4)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，羟基，氨基和氧代的取代基所取代，R2代表苯基，萘基，噻吩基，苯并噻吩基，呋喃基或苯并呋喃基， 其中苯基，萘基，噻吩基，苯并噻吩基，呋喃基和苯并呋喃基能够被1至3个彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)-烷基，三氟甲基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，三氟甲氧基和苯基的取代基所取代，-- 其中苯基能够被1或2个彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)-烷基，三氟甲基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，三氟甲氧基，羟基-(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷硫基的取代基所取代，R3代表羟基或-NR6R7， 其中 R6代表氢或(C1-C4)-烷基， R7代表氢，(C1-C4)-烷基或(C3-C7)-环烷基，R4代表苯基， 其中苯基能够被1至3个彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)-烷基，二氟甲基，三氟甲基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基和苯基的取代基所取代，-- 其中苯基能够被1或2个彼此独立地选自卤素，氰基，硝基，(C1-C4)-烷基，三氟甲基，羟基，(C1-C4)-烷氧基，三氟甲氧基，羟基-(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷硫基的取代基所取代，R5代表三氟甲基，(C1-C4)-烷基或(C3-C7)-环烷基，以及其盐，溶剂合物和盐的溶剂合物。
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