[发明专利]用于治疗炎性疾病的2,4-嘧啶二胺化合物有效
| 申请号： | 201080004780.7 | 申请日： | 2010-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN102317265A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | T·古鲁拉贾;D·帕颜;K·曹;木下大成;R·丁;R·辛格;S·扬;李慧;E·马苏达 | 申请（专利权）人： | 里格尔药品股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/32 | 分类号： | C07D239/32;C07D239/30;C07D403/12;A61K31/495;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了由式(I)表示的2，4-嘧啶二胺化合物、用于制备该化合物的方法、和利用该化合物治疗炎性疾病的方法、抑制IL-23产生的方法和/或刺激IL-10产生的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 性疾病 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】：
1.根据下式的化合物：![]()
其中：X表示(CH2)m，其中m是1至4的整数且一个或多个CH2任选地被O、S或N(R01)代替，其中R01表示H、C1-C7烷基或C3-C8环烷基；Y表示(CH2)n，其中n是2至5的整数且一个或多个CH2任选地被O、S或N(R02)代替，其中R02表示H、C1-C7烷基或C3-C8环烷基；Z表示N(R1)、O或S，其中R1表示H、C1-C7烷基或C3-C8环烷基；![]()
表示具有内向构型、外向构型或其混合物的键；p是0或1；R2表示H、C1-C7烷基或C2-C8烷酰基；R3表示H、卤素、氰基、硝基、(C1-C7烷氧基)羰基、C1-C7烷基、C1-C7卤代烷基、C1-C7烷氧基或C1-C7卤代烷氧基；R4表示H、C1-C7烷基或C2-C8烷酰基；和R5表示取代的芳基或杂芳基。
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或
其中环A为5-或6-元杂芳基基团；虚线为任选的双键；X为N或O；Y为环A中任何合适位置的碳原子或S或N杂原子；以及如本文所述的取代基。还公开了包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物治疗癌症(例如急性成淋巴细胞性白血病)的方法。
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