[发明专利]一种埃罗替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201019102004.X | 申请日： | 2010-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN101798289A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | 宋洪海;赵连营;施欢乐;陈继德 | 申请（专利权）人： | 天津市炜杰科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88 |
| 代理公司： | 天津才智专利商标代理有限公司 12108 | 代理人： | 庞学欣 |
| 地址： | 300192 天津市南开区白*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
一种埃罗替尼中间体的制备方法。该方法制备是在有机溶剂中以4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲腈(II)作为原料，在钯炭催化下水合肼还原硝基同时氰基加成得到化合物4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酰胺(III)，然后化合物(III)在酸催化条件下与DMF-DMA加成得到化合物IV，进一步环化得到埃罗替尼中间体(I)。本发明提供的埃罗替尼中间体的制备方法具有如下优点：所需的反应步骤少、反应条件温和、收率高，而且没有使用昂贵的原料，所以生产成本低，因此适合工业化生产，其合成路线如下。 |
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| 搜索关键词： | 一种 埃罗替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种埃罗替尼中间体的制备方法，其特征在于：所述的埃罗替尼中间体的制备方法包括按顺序进行的下列步骤：1)在有机溶剂中，以4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲腈(II)作为原料，以5-10％的钯炭作为催化剂，利用水合肼还原4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-硝基苯甲腈(II)上的硝基，同时氰基加成而得到4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酰胺(III)；2)在有机溶剂中，以酸作为催化剂，4，5-双(2-甲氧基乙氧基)-2-氨基苯甲酰胺(III)与DMF-DMA加成而得到N′-(2-氨基甲酰基-4，5-双-2-(2-甲氧基乙氧基苯基))-N，N-二甲基甲酰胺(IV)；3)在有机溶剂中，以酸作为催化剂，N′-(2-氨基甲酰基-4，5-双-2-(2-甲氧基乙氧基苯基))-N，N-二甲基甲酰胺(IV)进一步环化而得到埃罗替尼中间体6，7-双-(2-甲氧基乙氧基)-3H-喹唑啉-4-酮(I)。
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