[发明专利]新型唾液酸衍生物及其制备方法,包含该衍生物的药物组合物,以及其用途

摘要

本发明涉及一种新型的由以下通式表示的唾液酸衍生物，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及其在制备神经氨酸酶抑制剂与治疗和预防流感病毒相关疾病的药物中的用途。该类化合物与神经氨酸酶具有很高结合活性，并且在生物实验测试中能够有效地保护细胞免受病毒感染。因此该类化合物是较强的神经氨酸酶抑制剂，有望开发成为新的抗流感病毒药物。

主权项

1.一种由以下通式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物：[通式I]其中：X为羟基、卤素原子、C1-C5烷氧基或者R₅O-，R₅是C2-C25的脂肪链酰基；Y为O或S；Z为OR₆或NR₆R₇；其中，R₆和R₇各自独立地为氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7饱和或不饱和脂环烃基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、取代苯乙基、萘基、联苯基、取代或未取代的5-7元杂芳基或取代或未取代的非芳香5-7元杂环基；其中所述的取代苯基、取代苄基和取代苯乙基各自包括1～5个取代基，该取代基选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基、磺酰基、氨基磺酰基、C3-C8环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C1-C4烃基取代的磺酰基之中；所述的5-7元杂芳基或非芳香5-7元杂环基含有1-3个选自氧、硫和氮中的杂原子，在为取代的5-7元杂芳基或取代的非芳香5-7元杂环基时，该杂芳基或杂环基含有选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巯基、C1-C4酰基和C5-C10芳香基中的1～5个取代基；所述的卤素为氟、氯、溴或碘；R₁和R₂各自独立地为氢，或者C2-C24直链或支链的饱和或不饱和酰基；R₃是C1-C4直链或支链烃基，或卤素取代的C1-C4直链或支链烃基；R₄是n为1-4，R₈为取代或未取代的C1～C4烷基，该C1～C4烷基上的取代基为甲氧基、甲硫基、苄氧基、苄硫基或苯基。