[发明专利]一种紫杉醇侧链的合成方法有效
| 申请号： | 201010606928.6 | 申请日： | 2010-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN102070480A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 张伟中;王权勇;张爱平;仝泽彬;尹中船;黄武;蔡志香;高卅 | 申请（专利权）人： | 上海金和生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/87 | 分类号： | C07C233/87;C07C231/02 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 吕伴 |
| 地址： | 201716 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开的紫杉醇侧链的合成方法，其具体步骤是：1)结构式2的化合物的制备；2)脱保护基制备结构式3的化合物；3)酰化反应制备结构式4的化合物。本发明利用顺式环氧化合物的不对称开环产生手性中心，无需拆分，只要通过硅胶柱层析除去少量的异构体即可达到要求，这样就简化了操作，减少了异构体的大量损失，从而提高了化合物的收率，且能获得高光学纯度的产品，大幅度降低了侧链的生产成本。本发明的具体反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 紫杉醇 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.紫杉醇侧链的合成方法，其特征在于，具体步骤如下：1)、结构式2的化合物的制备将结构式1的顺式环氧化合物与三氟甲磺酰胺一起在氮气保护下反应制备结构式2的化合物，其反应温度可选90℃至120℃，优选120℃；2)、脱保护基制备结构式3的化合物A、将液氨加入到冷冻至低温的THF中，在搅拌状态下，加入钠屑制备反应液；B、取步骤1制备的结构式2的化合物，加入到THF溶液中，得到结构式2的化合物的THF溶液，然后将制备的结构式2的化合物的THF溶液加入到步骤A的反应液中，反应完全后，向反应液中加入无水甲醇将反应淬灭，萃取、洗涤、干燥、减压浓缩、柱纯化制得结构式3的化合物；3)、酰化反应制备结构式4的化合物取步骤2制备的结构式3的化合物溶于苯类溶液中得结构式3的化合物溶液，然后向结构式3的化合物溶液中滴加碱溶液；再滴加苯甲酰氯与甲苯配成溶液进行反应，反应完全后，进行萃取，萃取的有机相经洗涤、干燥的粗品，粗品重结晶得结构式4的化合物白色固体；具体反应式如下：![]()
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