[发明专利]替米沙坦原料药的制备工艺无效
| 申请号： | 201010576487.X | 申请日： | 2010-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN101983962A | 公开（公告）日： | 2011-03-09 |
| 发明（设计）人： | 徐燕和;徐敏华;陈才河;曹永辉;郭文璟;陈瑜 | 申请（专利权）人： | 福州海王福药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/18 | 分类号： | C07D235/18 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350014 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种替米沙坦原料药的制备工艺，该工艺路线为：以3-甲基-4-硝基-苯甲酸为起始原料，经酯化、还原得到4-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯，经酰化、发烟硝酸硝化、还原、环合、水解得到4-甲基-2-正丙基-苯并咪唑-6-羧酸，然后与N-甲基邻苯二胺缩合生产4-甲基-2-正丙基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑，再在叔丁醇钾的作用下，与4’-溴甲基-联苯-2-羧酸甲酯缩合，经氢氧化钠溶液-甲醇体系水解得到替米沙坦粗品。该工艺路线简单，成熟。通过对传统的工艺路线进行改进，最终可达到23.2%的摩尔总收率，并使反应操作更容易，工艺更简便，无严重的三废污染，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替米沙坦 原料药 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种替米沙坦原料药的制备工艺，其特征在于：该制备工艺路线为：以3‑甲基‑4‑硝基‑苯甲酸为起始原料，经酯化、还原得到4‑氨基‑3‑甲基苯甲酸甲酯，经酰化、发烟硝酸硝化、还原、环合、水解得到4‑甲基‑2‑正丙基‑苯并咪唑‑6‑羧酸，然后与N‑甲基邻苯二胺缩合生产4‑甲基‑2‑正丙基‑6‑(1‑甲基苯并咪唑‑2‑基)‑苯并咪唑，再在叔丁醇钾的作用下，与4’‑溴甲基‑联苯‑2‑羧酸甲酯缩合，经氢氧化钠溶液‑甲醇体系水解得到替米沙坦粗品。
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