[发明专利]一种苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201010564029.4 申请日: 2010-11-29
公开(公告)号: CN102477001A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: 陆爱军;朱新荣;沈晗;骆宏鹏;吴刚 申请(专利权)人: 江苏先声药物研究有限公司
主分类号: C07C233/80 分类号: C07C233/80;C07D295/192;C07D295/205;C07D213/40;C07D217/16;C07D239/42;C07D233/64;A61K31/167;A61K31/40;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/506;A6
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 徐冬涛
地址: 210042 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,该类化合物为具有式(I)结构的化合物,或其立体异构体、对映异构体、非对映异构体、水合物或其盐,还涉及这些化合物的制备方法、含有这些化合物的药物组合物和用途。该类化合物具有分化和抗增殖活性,对于治疗基因表达异常而引起的疾病有很好的疗效。
搜索关键词: 一种 甲酰胺 组蛋白 乙酰化 抑制剂
【主权项】:
1.一种式(I)结构的化合物,或其立体异构体、对映异构体、非对映异构体、水合物或其盐,其中,R1为H或C1-4烷基;R2为C1-4烷基;或者R1、R2和与二者相连的N原子形成包括1-3个杂原子的杂芳环或者杂脂环;L为直接相连的键、-C(O)-R3-、-R4-、-C(O)O-R5-、-S(O)-R6-、-S(O)2-R7-、-C(O)N-R8-、-S(O)N-R9-、-S(O)2NR10-;R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10独立地选自C1-4烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷氧基;B为氢、卤素、芳基、芳杂环基、烷基、杂脂环基、苯环或者芳杂环稠合的杂脂环基;其中芳基、芳杂环基、烷基、杂脂环基、苯环或者芳杂环稠合的杂脂环基含有0-3个取代基,其取代基为卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-4烷基、取代或未取代的C1-4烷氧基、取代或未取代的C1-4烷氨基、取代或未取代的C1-4氨烷基、取代或未取代的C2-4烷基酰基、取代或未取代的C2-4烷基酰氨基、取代或未取代的C2-4烷基氨酰基、取代或未取代的C2-4烷基羧基、取代或未取代的C2-4烷氨基羰基;其中所述的C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、C1-4氨烷基、C2-4烷基酰氨基、C2-4烷基酰基、C2-4烷基酰氨基、C2-4烷基氨酰基、C2-4烷基羧基、C2-4烷氨基羰基的取代基选自如下基团中的一种或几种:卤素、C1-4烷基、C1-4全氟烷基、羟基、C1-4烷氧基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4氨基烷基。
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