[发明专利]α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法和应用无效

专利信息
申请号: 201010520030.7 申请日: 2010-10-26
公开(公告)号: CN101975829A 公开(公告)日: 2011-02-16
发明(设计)人: 朱靖博;朱文佳;付绍平;许芹永 申请(专利权)人: 大连工业大学
主分类号: G01N30/02 分类号: G01N30/02;A61K36/8984;A61K36/8969;A61K36/8964;A61K36/8945;A61K36/815;A61K36/739;A61K36/71;A61K36/708;A61K36/70;A61K36/63;A61K36/61;A61K
代理公司: 大连星海专利事务所 21208 代理人: 于忠晶
地址: 116034 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于中药领域。α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法,分三步:(1)体外筛选模型的建立:建立α-葡萄糖苷酶和底物PNPG的体外反应模型;(2)组分库的建立:选取中药,根据“相似相容”原理,按照极性由小到大,用多种(≥2种)溶剂对每味中药进行系统提取,采用这种方法,每味中药获得多个提取部位;(3)筛选:将中药的各个提取部位配成一定浓度的溶液,加入到反应模型中反应并计算抑制率。本发明筛选方法简单合理,易于操作,最终筛选出对α-葡萄糖苷酶有显著抑制效果的中药和中药组分。另外本发明筛选出的中药和中药组分可用于以抑制α-葡萄糖苷酶为目的的产品的研发,尤其可用于降糖药物的开发,具有产业化意义。
搜索关键词: 葡萄 糖苷酶 抑制剂 筛选 方法 应用
【主权项】:
α‑葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法,其特征是:筛选具体分三步:(1)体外筛选模型的建立建立α‑葡萄糖苷酶和底物PNPG的体外反应模型,应用HPLC检测水解产物PNP,通过PNP的浓度变化,计算每个提取部位对α‑葡萄糖苷酶的抑制率;(2)组分库的建立选取一定数量的对糖尿病治疗有显著效果的中药,根据“相似相容”原理,按照极性由小到大,用多种(≥2种)溶剂对每味中药进行系统提取,采用这种方法,每味中药获得多个提取部位;(3)筛选将中药的各个提取部位配成一定浓度的溶液,加入到反应模型中反应并计算抑制率;由于不同中药组分的抑制活性相差较大,对于抑制活性较高的组分,浓度稀释后按照相同的方法进行复筛,直到筛选出抑制活性较高的活性部位。
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