[发明专利]镇痛药他喷他多重要中间体的制备方法

摘要

本发明涉及镇痛药他喷他多重要中间体(2S)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇盐酸盐的制备方法，它是将光学活性的化合物II与化合物III进行格氏反应，得到光学活性的(2S)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇盐酸盐。其中的格氏反应是在5-10℃下将化合物III的镁试剂溶液与化合物II的四氢呋喃溶液混合，然后室温静置过夜。所述的化合物II与化合物III的摩尔比为0.8-1∶1.0-1.5。本发明的制备方法不受手性柱拆分仪器限制，不存在对映异构体作为废弃化学品处理的问题。同时降低了生产成本，更适合大批量的工业化生产。

主权项

1.一种镇痛药他喷他多中间体(2S)-1-二甲氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2-甲基戊-3-醇盐酸盐(IV)的制备方法，其特征在于将光学活性化合物II与化合物III进行格氏反应，得到光学活性的化合物IV；其中化合物II与化合物III的摩尔比为0.8-1∶1.0-1.5。