[发明专利]6-甲基-4-溴-1,6-二氢吡咯[2,3-c]吡啶-7-酮的合成方法

摘要

本发明涉及一种重要医药中间体6-甲基-4-溴-1,6-二氢吡咯[2,3-c]吡啶-7-酮的合成方法。主要解决现有合成路线缺乏以及存在的反应路线长，后处理复杂，原料昂贵，适用性不广等技术问题。本发明的技术方案：6-甲基-4-溴-1,6-二氢吡咯[2,3-c]吡啶-7-酮的合成方法，包括以下步骤：第一步反应以3-硝基-2-氯-5-溴-吡啶为原料，在甲醇中与甲醇钠反应得到3-硝基-2-甲氧基-5-溴-吡啶2；第二步反应,化合物2低温条件下，在溶剂中与格式试剂反应生成7-甲氧基-4-溴-1-氢吡咯[2,3-c]吡啶3；第三步反应,化合物3用脱甲基试剂脱甲基后生成4-溴-1,6-二氢吡咯[2,3-c]吡啶-7-酮4；第四步反应,化合物4与甲基化试剂在碱化试剂存在下反应生成6-甲基-4-溴-1,6-二氢吡咯[2,3-c]吡啶-7-酮。

主权项

6‑甲基‑4‑溴‑1,6‑二氢吡咯[2,3‑c]吡啶‑7‑酮的合成方法，包括以下步骤：第一步反应以3‑硝基‑2‑氯‑5‑溴‑吡啶为原料，在溶剂甲醇中与甲醇钠反应得到3‑硝基‑2‑甲氧基‑5‑溴‑吡啶；第二步反应,3‑硝基‑2‑甲氧基‑5‑溴‑吡啶低温条件下，在溶剂中与格式试剂反应生成7‑甲氧基‑4‑溴‑1‑氢吡咯[2,3‑c]吡啶；第三步反应,7‑甲氧基‑4‑溴‑1‑氢吡咯[2,3‑c]吡啶用脱甲基试剂脱甲基后生成4‑溴‑1,6‑二氢吡咯[2,3‑c]吡啶‑7‑酮；第四步反应,4‑溴‑1,6‑二氢吡咯[2,3‑c]吡啶‑7‑酮与甲基化试剂在碱化试剂存在下反应生成6‑甲基‑4‑溴‑1,6‑二氢吡咯[2,3‑c]吡啶‑7‑酮。