[发明专利]5-多氟烷基取代的2-氨基噻唑类化合物、合成方法及其应用有效
申请号: | 201010220927.8 | 申请日: | 2010-07-07 |
公开(公告)号: | CN101885708A | 公开(公告)日: | 2010-11-17 |
发明(设计)人: | 吕龙;齐卿卿 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07D277/40 | 分类号: | C07D277/40;C07D417/12;C07D277/42;A01N43/78;A01P13/00 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人: | 邬震中 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明是一种5-多氟烷基取代的2-氨基噻唑类化合物、合成方法及其应用,系从相应的取代2-氨基噻唑类化合物或它们相应的盐出发只经过一步反应以40%-95%的收率得到如下结构式目标产物 |
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搜索关键词: | 烷基 取代 氨基 噻唑 化合物 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.5-多氟烷基取代的2-氨基噻唑类化合物,其结构式如(I)所示:
其中R1和R2是相同或不同,并且各自表示氢原子、(C1-C4)烷基、吡啶基、在环上被R57、R58、R59、R60、R61取代的苄基;所述取代基R57、R58、R59、R60、R61相同或不同,并且选自氢原子、氰基、硝基、羟基、卤原子、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷硫基;或者R1R2N-选自以下取代基:
其中所述取代基R35选自氢原子、叔丁氧基羰基、甲基、乙基或异丙基;但当R1R2N-组合成哌嗪基时,化合物(I)不为下述结构:
R3为多氟烷基取代基、含有氢、氯、溴或磺酰氟取代基的多氟烷基或C1-C27的全氟烷基;所述的多氟烷基取代基为六氟异丙基、-(CF2)m CF2H、-(CF2)mCF2L或-CF2CF2OC2F4SO2F;其中L=Cl或Br;m=1、2、3、4、5、6、7、8或9;R4表示氢原子、(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、噻唑基、嘧啶基、萘基、金刚烷基、-CR67R68R69、-CR5R6R7、被R82、R83、R84、R85、R86取代的苯基或在环上被R77、R78、R79、R80、R81取代的苄基;其中R67、R68选自氢原子、(C1-C4)烷基或苯基;R69选自卤代(C1-C4)烷基,所述取代基R82、R83、R84、R85、R86相同或不同,并且选自氢原子、氰基、苯基、硝基、卤原子、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、氰基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、羟基羰基、(C1-C4)烷氧羰基或氨基羰基,所述取代基R77、R78、R79、R80、R81选自氢原子、氰基、硝基、卤原子、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或卤代(C1-C4)烷氧基;R6,R7分别表示氢原子、(C1-C4)烷基或苯基,并且R5=R3;但当R3为六氟异丙基时,R5为七氟异丙基;并且当R1,R2和R4均为氢原子时,R3不为三氟甲基。
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