[发明专利]高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201010194319.4 | 申请日： | 2010-06-07 |
| 公开（公告）号： | CN102267946A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 徐明华;朱庭顺 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D223/14 | 分类号： | C07D223/14;C07D403/06;C07C227/30;C07C227/18;C07C231/02;C07C233/83;C07C233/87;C07C233/84 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 师杨;朱梅 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供一种高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物、其制备方法及用途。该高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物结构式为： |
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| 搜索关键词： | 光学 纯度 手性 骨架 氨基酸 化合物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种高光学纯度含手性联萘骨架的α-季碳氨基酸酯类化合物，其具有如下结构式：![]()
或者![]()
其中，R1为C6-10的芳基；C1-6的直链或支链的烷基；含1-2个杂原子的C1-6的杂烷基，所述杂原子为氮、硫或氧；芳基取代的C1-6的烷基，所述芳基为苯基或者卤素、羟基或甲酰基取代的苯基，其中所述卤素为F、Cl、Br或I；或者吲哚取代的C1-4的烷基；R2和R3各自独立地为H，C1-6的直链或支链烷基，苯基，或者卤素、羟基或甲酰基取代的苯基，其中，所述卤素为F、Cl、Br或I；R4为C1-6的直链或支链的烷基；R5为H、苯基、C1-6的直链或支链烷基、C1-3烷基取代的苯基或者C1-3烷氧基取代的苯基。
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或
通过相应的含手性联萘骨架的烯丙基季铵盐在碱性条件下发生高立体选择性的不对称[2，3]-σ重排得到，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书所定义。该化合物可进一步脱除手性联萘辅剂得到高光学纯度的手性α-季碳氨基酸。
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